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1、【最佳選擇題】蛋白結合的敘述正確的是（ ）
A. 蛋白結合率越高，由于競爭結合現象，容易引起不良反應
B. 藥物與蛋白結合是不可逆的，有飽和和競爭結合現象
C. 藥物與蛋白結合后，可促進透過血一腦屏障
D. 蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現象，容易引起不良反應
E. 藥物與蛋白結合是可逆的，無飽和和競爭結合現象
參考答案：A
參考解析：此題考查藥物與血漿蛋白結合的能力，許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內大分子物質結合，生成藥物-大分子復合物。血液中的藥物一部分呈非結合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結合型藥物。藥物與血漿蛋白結合是可逆過程，有飽和現象，游離型和結合型之間存在著動態平衡關系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結合可起到減毒和保護機體的作用。
2、【最佳選擇題】藥物在腦內的分布說法不正確的是( )
A. 血液與腦組織之間存在屏障，稱為血一腦屏障
B. 血一腦屏障使腦組織有穩定的內部環境
C. 藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素
D. 腦內的藥物能直接從腦內排出體外
E. 藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網膜絨毛濾過方式進行
參考答案：D
參考解析：本題考查腦內分布。血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血一腦屏障;其作用在于保護中樞神經系統，使其具有穩定的化學環境。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素，藥物向中樞神經系統的轉運，取決于在pH7.4時的分配系數大小，而分配系數又受解離度影響。腦內的藥物不能直接從腦內排出體外，須先從中樞神經系統向血液排出，才能通過體循環排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網膜絨毛濾過方式進行。故本題答案應選D。
3、【最佳選擇題】關于藥物的組織分布，下列敘述正確的是（ ）
A. 一般藥物與組織結合是不可逆的
B. 親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加快
C. 當藥物對某些組織具有特殊親和性時，該組織往往起到藥物貯庫的作用
D. 對于一些血漿蛋白結合率低的藥物，另一藥物的競爭結合作用將使藥效大大增強或發生不良反應
E. 藥物制成制劑后，其在體內的分布完全與原藥相同
參考答案：C
參考解析：此題考查藥物與組織的親和力，藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質結合能力等理化性質顯著影響藥物的體內分布。藥物分布是可逆的過程，當藥物對某些組織有很強的親和性時，藥物從該組織中返回血液循環的速度比進入該組織的速度慢，連續應用時該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現象稱為蓄積。親脂性藥物容易從水性血漿環境中分布進入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小，藥物蓄積也較慢，藥物在脂肪組織中產生蓄積后，其移出速度也非常慢。當藥物已從血液中消除，組織中的藥物仍可滯留很長時間。故本題選C。
4、【最佳選擇題】藥物通過血液循環向組織轉移過程中相關的因素是（ ）
A. 給藥時間
B. 血漿蛋白結合
C. 溶解度
D. 給藥途徑
E. 制劑類型
參考答案：B
參考解析：藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質結合后，不能透過血管壁向組織轉運，不能由腎小球濾過，也不能經肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉運，并在作用部位發揮藥理作用。藥物向組織轉運主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結合的程度。
