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2017年執業藥師考試藥學專業知識一高頻考點(六)

來源:233網校 2017年11月7日
導讀: 本文為大家整理2017年執業藥師藥學專業知識一高頻考點:量效關系、藥物的作用機制與受體、影響藥物作用的因素-機體方面等。233網校祝大家考試順利。

考點:量效關系

1.量反應與質反應

①量反應:可用數或量或最大反應的百分率表示,研究對象為單一個體。如血壓、心率、血糖。

②質反應:反應性質變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,研究對象為一個群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。

2.最大效應/效能:

效應增至最大時,繼續增加劑量或濃度,效應不再上升。效能反應藥物的內在活性。

3.效價強度:

引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,其值越小,強度越大。

①呋塞米效能最大。

②效價強度:環戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

4.半數有效量

半數有效量(ED50):引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量

半數致死量(LD50)

治療指數:TI=LD50/ED50,TI越大,越安全

藥物安全范圍:LD5~ED95

考點:藥物的作用機制與受體

1.藥物的作用靶點:酶、離子通道、核酸、免疫系統、基因、受體

2.受體的化學本質:蛋白質

3.受體的性質:飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

4.受體的類型:G蛋白偶聯受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細胞核激素受體

5.受體作用的信號轉導:

①第一信使:多肽類激素、神經遞質、細胞因子等

②第二信使:環磷酸腺苷(cAMP)、環磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。

考點:藥物分類

1.激動藥:與受體既有親和力又有內在活性。

①完全激動劑:親和力很高,內在活性很強(α=1)

②部分激動劑:親和力很高,內在活性不強(α<1)

2.拮抗藥:具有較強的親和力,但缺乏內在活性(α=0),不能產生效應。

①競爭性拮抗藥:結合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移

②非競爭性拮抗藥:結合牢固,Emax下降

考點:影響藥物作用的因素-機體方面

①生理因素:年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)

②精神因素

③疾病因素:心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養不良、酸堿平衡失調、電解質紊亂、發熱

④遺傳因素:種族差異、特異質反應、個體差異、種屬差異

⑤時辰因素

⑥生活習慣與環境

考點:藥動學方面的藥物相互作用

1.藥動學過程:吸收、分布、代謝和排泄

2.影響藥物的分布

①游離型藥物:具有藥理活性

②結合型藥物:不呈現藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄

3.肝藥酶誘導劑與抑制劑

①肝藥酶誘導劑:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素

②肝藥酶抑制劑:紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

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