11.制備前體藥物常用的方法（  ） 
A酸堿反應法                        B復分解反應法 
C氧化還原法                        D離子交換法 
E直接絡合法 
12.用凝聚法制備微囊時，可以作為固化劑的是（  ） 
A甲醛                              B丙酮 
C乙醇                              D戊二醇 
E強酸性介質 
13. 用明膠與阿拉伯膠作囊材制備微囊時，應用明膠的原因（  ） 
A為兩性蛋白質 
B在水溶液中含有一NH3＋、－COO- 
CpH低時，一NH3＋的數目多于－COO－ 
D具有等電點  
E與帶正電荷的阿拉伯膠結合交聯形成正負離子絡合物  
答案 
A型題 
1.C 
注解：由于胃腸道中的離子不會通過半透膜，故滲透泵型片劑的釋藥速度與pH無關，在胃中與在腸中的釋藥速度相等。膜的厚度、孔徑、孔率，片心的處方以及釋藥小孔的直徑，是制備滲透泵型片劑的成敗關鍵。 
2.C  
注解：靶向制劑常見的類型有： 
①被動靶向制劑。載藥微粒被單核一巨噬細胞系統吞噬，通過機體正常生理過程運送至富 
含巨噬細胞的肝、脾等器官。常見的有膠體微粒靶向制劑，如脂質體、毫微囊等。 
②主動靶向制劑。系用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物濃集于靶區而發揮療效。如前體藥物靶向制劑、含單克隆抗體的藥物載體系統。 
③物理化學靶向制劑。如磁性制劑、pH敏感的靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑等。 
3.C 
注解：包合技術常用的方法 
（1）飽和水溶液法 將環糊精配成飽和溶液，加入藥物（難溶性藥物可加少量有機溶劑溶解），在一定溫度下攪拌使藥物與環糊精發生包合形成包合物，經冷藏析出包合物（必要時加入某些有機溶劑促進析出），濾過，洗滌，干燥即得。此法亦稱重結晶法或共沉淀法。 
（2）研磨法  將環糊精與2－5倍量水研勻，加入藥物（難溶性藥物，先溶于少量有機溶劑中），研磨成糊狀，低溫干燥，再用適宜的有機溶劑洗凈，再干燥，即得。 
（3）冷凍干燥法將藥物和環糊精混合溶解于水中，經冷凍干燥得粉末狀包合物。該法適用于要求所制成的包合物易溶于水，且在干燥過程中易分解、變色的藥物。所得成品疏松，溶解度好。 
（4）噴霧干燥法   將藥物分散于環糊精的飽和水溶液中，攪拌，噴霧干燥，制得包合物。該法適用于難溶性藥物包合物的制備。 
4.B 
注解:固體分散技術系指使難溶性藥物以分子、膠態、微晶或無定形狀態分散在另外一種水溶性材料中，呈固體分散體，或分散于難溶性或腸溶性材料中呈固體分散狀態的方法。 
5.E 
注解：應用固體分散技術制備固體分散體應注意以下問題①固體分散技術宜應用于劑量小 
的藥物，一般藥物與載體材料的重量比通常在1：5一1：20，液體藥物在固體分散體中所占比例不宜超過10％；②固體分散體在貯藏過程中可能會出現硬度變大，析出結晶或結晶 
變粗等現象，從而降低藥物的生物利用度，這種現象稱為老化。 
6.B 
注解：包合物由主客分子組成，主分子具有較大的空腔結構，足以將客分子容納在空腔內形成分子膠囊。包合物能否形成或形成后是否穩定，主要取決于主客分子的立體結構和極性大小。 
環糊精包合物的作用①增加藥物的穩定性；②增加藥物的溶解度；③液體藥物粉末化；④減少刺激性，降低毒副作用，掩蓋不適氣味；⑤調節釋藥速度。 
7.D 
注解：微型包囊技術，系指利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜（又稱為囊材），將固體或液體藥物（又稱為囊心物）包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊化。藥物微囊化后可提高穩定性，掩蓋不良嗅味，降低在胃腸道中的副作用，減少復方配伍禁忌，緩釋或控釋藥物，改進某些藥物的物理特性（如流動性、可壓性），以及可將液體藥物制成固體制劑。常根據需要將微囊進一步制成散劑、膠囊劑、片劑、軟膏劑、注射劑及緩釋制劑、控釋制劑等。 
8.D 
9.A 
注解：應掌握單項脂質體與多相脂質體在含義與制法上的區別， 
單相脂質體的制備可分為：①薄膜分散法。②注入法。③超聲波分散法④冷凍干燥法 
多相脂質體常采用熔融法制備。 
10.D 
11.A 
12.C  
注解：固體分散物的載體材料應具有無刺激、無毒；不與藥物發生化學反應，不影響主藥的療效及穩定性：能達到最佳分散狀態，價廉易得。常用的載體材料有水溶性、難溶性和腸溶性材料三大類。常用的水溶性載體材料由高分子聚合物（如聚乙二醇類、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性劑、有機酸及糖類（如山梨醇、蔗糖）等。難溶性載體材料有纖維素（如乙基纖維素）、聚丙烯樹脂類等。腸溶性載體材料有纖維素類（如醋酸纖維素酞酸酯等）、聚丙烯樹脂類。 
13.D 
14.A 
注解：以明膠一阿拉伯膠作囊材用復凝聚法制備微囊的原理：明膠為兩性蛋白質，在水溶液中分子里含有－NH2、－COOH及其相應的解離基團一NH3＋、－COO－。所含正負離子的多少，受介質酸堿度的影響。pH低時，一NH3＋的數目多于－COO－，反之，則－COO－數目多于一NH3＋。兩種電荷相等時的pH為等電點。當pH在等電點以上時明膠帶負電荷，在等電點以下時帶正電荷。阿拉伯膠在水溶液中分子鏈上也含有一COO－，帶負電荷。因此，明膠與阿拉伯膠溶液混合后，調pH4．0－4．5，明膠帶有的正電荷達到最高量，與帶負電荷的阿拉伯膠結合交聯形成正負離子絡合物，溶解度降低而凝聚成微囊。 
15.D 
注解：單凝聚法制備微囊系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質或強親水性非電解質為凝聚劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。常用的囊材為明膠、CAP、MC、PVA等。用強親水性非電解質，如乙醇、丙酮等，或強親水性電解質，如Na2SO4、（NH4）2SO4作凝聚劑。