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2015年執業藥師臨床藥物治療學復習講義:內臟系統藥物藥理

來源:233網校 2015年3月18日

  3.對血管的作用

  強心苷可收縮血管平滑肌,增強外周阻力,減少局部血流。對于 CHF 患者,強心苷直接或間接抑制交感神經活性超過藥物縮血管效應,使外周阻力下降,增加局部血流。

  4.對腎臟的作用

  + + +

  強心苷可抑制腎小管細胞Na -K -ATP酶,減少腎小管對Na 的重吸收,產生直接利尿作用。并通過加強心肌收縮力,增加心排出量進而增加腎血流量,間接產生利尿作用。

  [體內過程]

  詳見教材

  [臨床應用]

  強心苷治療 CHF 歷史悠久,多年的應用發現藥物臨床應用的優點是:作用維持較持久,無耐受現象,有神經內分泌樣作用,給藥方便,至今仍是治療CHF的基本用藥,對于中度、重度CHF的治療是不可缺少的;但由于藥物造成鈣超載,缺乏正性松弛作用,不能糾正舒張功能障礙,長期使用療效差,且不能延長患者生存時間,所以使用受限。

  1.治療CHF

  凡是心臟收縮功能發生障礙,都可使用強心苷,但對不同病因的CHF治療效果有差異:

  ①伴有房顫或心室率快的CHF療效最好;

  ②對高血壓性心臟病以及慢性冠心病,尤其是心臟已擴大引起心功能不全或瓣膜病、先天性心臟病所致低排血量的CHF療效良好;

  ③貧血、甲亢、Vit B1缺乏癥所致CHF,因能量產生障礙,療效較差;

  ④肺原性心臟病、心肌炎、或風濕活動期的 CHF 療效差。因為缺氧的心肌,除能量代謝障礙外,還可因兒茶酚胺釋放增加,提高浦氏纖維的興奮性;

  ⑤心肌外機械因素所致CHF,療效差,甚至無效或有害,如縮窄性心包炎、重度二尖瓣狹窄。

  2.治療某些心律失常

  ①房顫 (>350次/分鐘):主要危害在于心房過多沖動下傳到心室,引起心室頻率過快,心室充盈不足,不能有效地泵出血液,導致循環障礙。強心苷并不停止或取消房顫,而是抑制房室傳導,使較多的沖動不能通過房室結下達到心室,隱匿在房室結中,緩解心功能不全的癥狀。

  ②房撲 (250次/分鐘):與房顫比,源于心房的沖動較房顫少,但沖動較強,容易傳入心室,引起心率過快而且不易控制。強心苷可縮短心房肌的有效不應期,使房撲轉為房顫,然后再通過負性傳導作用,減慢心室率。部分患者可以恢復竇性心率。

  ③陣發性室上性心動過速:強心苷可興奮迷走神經活性,降低心房肌的自律性,終止陣發性室上性心動過速的發作。注意二點:①不能用于室性心動過速,②強心苷中毒時也會出現陣發性室上性心動過速,應先予以鑒別。

  [不良反應]

  強心苷治療 CHF 安全范圍小。對藥物的敏感性個體差異大,中毒癥狀與CHF 癥狀不易鑒別,因此毒性反應發生率高,約有20%用藥者會發生不同程度的毒性反應。

  強心苷的毒性反應與藥物抑制Na+ + + +-K-ATP 酶的程度有關,當 Na-K-ATP 酶的活性抑制>30%,即可出現毒性反應;當達到或超過60-80%,則產生明顯的毒性反應。主要是心肌細胞內鈣超載和心肌細胞低鉀造成。

  1.胃腸道反應:最常見早期中毒反應,是由于藥物興奮了延髓催吐化學感受區引起。劇烈嘔吐應減量或停藥;

  2.中樞神經系統反應:除一般的中樞神經系統反應外,如出現視覺異常:黃視、綠視、視物模糊等即為中毒先兆,需停藥;

  3.心臟反應:是強心苷最危險的毒性反應,主要表現為各種類型的心律失常,均需停藥。

  ①快速型心律失常

  ②房室傳導阻滯

  ③竇性心動過緩

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