2011年藥師藥學專業二復習摘要：栓劑
三、栓劑的作用及影響藥物吸收的因素
(一)栓劑的作用及其特點
1.局部作用：通常將潤滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成栓劑，可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用。例如用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的洗必泰栓等均為局部作用的栓劑。
2.全身作用：栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈小(距肛門處約2cm)藥物在吸收時不經過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%。此外直腸淋巴系統對藥物有很好的吸收。
栓劑作全身治療與口服制劑比較，有如下特點：
①藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性;
②對胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可免受刺激;
③藥物直腸吸收，不象口服藥物受肝臟首過作用破壞;
④直腸吸收比口服干擾因素少;
⑤栓劑的作用時間比一般口服片劑長
⑥對不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥;
⑦對伴有嘔吐的患者的治療為一有效途徑。
栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便;栓劑生產成本比片劑、膠囊劑高;生產效率低。
以速釋為目的的栓劑有：中空栓劑、泡騰栓劑。
以緩釋為目的的栓劑有：滲透泵栓劑、微囊栓劑、凝膠栓劑。
即有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑。
例：關于全身作用的栓劑作用特點的錯誤敘述是
A.藥物不受胃腸PH或酶的破壞
B.栓劑的作用時間一般比口服片劑作用時間長
C.藥物直接從直腸吸收比口服受干擾少
D.栓劑插入肛門深部，可完全避免肝臟對藥物的首過效應
E.適用于不能或不愿口服的患者與兒童
答案D
(二)影響栓劑中藥物吸收的因素
1.生理因素：
(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經門肝系統，可避免首過作用。
(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。
(3)直腸內無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。
2.藥物的理化性質：
(1)溶解度：水溶性大的藥物吸收較多, 難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質的栓劑。
(2)粒徑：混懸型栓劑，藥物的粒徑小有利于吸收，因此應將藥物微粉化。
(3)脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3，弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa﹤3，弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。
3.基質與附加劑
全身作用栓劑，要求藥物在腔道內能從基質中迅速釋放、擴散、吸收，實驗證明，基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。即水溶性藥選擇油溶性基質、脂類或脂溶性選擇水性基質，釋藥快，則吸收快。
另外加入表面活性劑可促進吸收，不同的表面活性劑促進吸收的程度是不同的，如以乙酰水楊酸為模型藥，以半合成的脂肪酸酯為基質，分別加入幾種表面活性劑制成栓劑，由動物體內生物利用度數據證明，促進吸收的順序為十二烷基硫酸鈉(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸鈉(0.1%)>司盤80>煙酸乙酯。
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