2013年執業藥師藥劑學知識點：表面活性劑
四、表面活性劑的生物學性質
1．表面活性劑對藥物吸收的影響 表面活性劑的存在可能增進藥物的吸收也可能降低藥物的吸收。如果藥物系被增溶在膠束內，則藥物從膠束中擴散的速度和程度及膠束與胃腸道生物膜融合的難易程度，對吸收具有重要影響。如果藥物可以順利從膠束內擴散或膠束本身迅速與胃腸黏膜融合，則增加吸收，如用吐溫80能明顯促進螺內酯的口服吸收。臨界膠束濃度以上的去氧膽酸鈉可使水楊酸的胃腸轉運率增加100％～l25％。表面活性劑溶解生物膜脂質能增加上皮細胞的通透性，從而改善吸收。
2．表面活性劑與蛋白質的相互作用 蛋白質分子在堿性條件下發生解離而帶有負電荷，在酸性條件下則帶有正電荷。因此在兩種不同帶電情況下，分別與陽離子表面活性劑或陰離子表面活性劑發生電性結合。此外，表面活性劑還可能破壞蛋白質二級結構中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵，從而使蛋白質各殘基之間的交聯作用減弱，螺旋結構變得無序或受到破壞，終使蛋白質發生變性。
3．表面活性劑的毒性一般而言，陽離子表面活性劑的毒性，其次是陰離子表面活性劑，非離子表面活性劑毒性相對較小。兩性離子表面活性劑的毒性小于陽離子表面活性劑。表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。供靜脈注射的Poloxamerl88毒性很低，麻醉小鼠可耐受靜脈注射l0％該溶液10ml。
陰離子及陽表面活性劑還有較強的溶血作用。如十二烷基硫酸鈉溶液就有強烈的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，吐溫類的溶血作用小，其順序為：聚乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫類，吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。
4．表面活性劑的刺激性表面活性劑長期應用或高濃度使用可能造成皮膚或黏膜損害。例如季銨鹽類化合物高于1％即可對皮膚產生損害。十二烷基硫酸鈉產生損害的濃度在20％以上，吐溫類對皮膚和黏膜的刺激性很低。
五、表面活性劑的應用
1．增溶作用的應用
(1)解離型藥物的增溶：解離型藥物往往因其水溶性，進一步增溶的可能性較小甚至溶解度降低。當解離型藥物與帶有相反電荷的表面活性劑混合時，在不同配比下可能出現增溶，形成可溶性復合物和不溶性復合物等復雜情況。一般表面活性劑的烴鏈越長，出現不溶性復合物的可能性越大。解離型藥物與非離子表面活性劑的配伍很少形成不溶性復合物，但pH值可明顯影響藥物的增溶量。
(2)多組分增溶質的增溶：制劑中存在多種組分時，對主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用。多種組分與主藥競爭同一增溶位置使增溶量減小，某一組分吸附或結合表面活性劑分子也造成對主藥的增溶量減小，但某些組分也可擴大膠束體積而增加對主藥的增溶。
(3)抑菌劑的增溶：抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中往往被增溶而降低活性，在這種情況下須增加用量。
(4)增溶劑加入的順序：在實際增溶時，增溶劑的增溶能力可因組分的加入順序不同出現差別。
一般認為，將增溶質與增溶裁先行混合要比增溶劑先與水混合的效果好。另外，在增溶藥物時，達到增溶平衡(即維持穩定的澄明或混濁狀態)時往往需要較長的時間。如果在使用中無需稀釋，則用二元相圖選擇配比較好。
2．乳化作用(詳見第六節)
3．潤濕劑(詳見第七節)
4．表面活性劑在其他方面的應用表面活性劑除用于增溶、乳化外，還常用作助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。
(1)起泡劑和消泡劑：泡沫是一層很薄的液膜包圍著氣體，是氣體分散在液體中的分散體系。一些含有表面活性劑或具有表面活性物質的溶液，當劇烈攪拌或蒸發濃縮時，可產生穩定的泡沫。這些表面活性劑通常有較強的親水性和較高的HLB值，在溶液中可降低液體的界面張力而使泡沫穩定，這些物質即稱為“起泡劑”，在產生穩定泡沫的情況下，加入一些HLB值為l～3的親油性較強的表面活性劑，則可與泡沫液層爭奪液膜表面而吸附在泡沫表面上，代替原來的起泡劑，其本身并不能形成穩定的液膜，故使泡沫破壞，這種用來消除泡沫的表面活性劑稱為“消泡劑”。
(2)去污劑：去污劑或稱洗滌劑是用于除去污垢的表面活性劑，HLB值多為l3～16。常用的去污劑有油酸鈉和其他脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十二烷基硫酸鈉或烷基磺酸鈉等陰離子表面活性劑。 (3)消毒劑和殺菌劑：大多數陽離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，表面活 性劑的消毒或殺菌作用可歸結于它們與細菌生物膜蛋白質的強烈相互作用使之變性或破壞。這些消毒 劑在水中都有比較大的溶解度，如苯扎溴銨為常用廣譜殺菌劑，用于皮膚消毒、局部濕敷和器械消毒。
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