四、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)
　　 1．表面活性劑對(duì)藥物吸收的影響 表面活性劑的存在可能增進(jìn)藥物的吸收也可能降低藥物的吸收。如果藥物系被增溶在膠束內(nèi)，則藥物從膠束中擴(kuò)散的速度和程度及膠束與胃腸道生物膜融合的難易程度，對(duì)吸收具有重要影響。如果藥物可以順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束本身迅速與胃腸黏膜融合，則增加吸收，如用吐溫80能明顯促進(jìn)螺內(nèi)酯的口服吸收。臨界膠束濃度以上的去氧膽酸鈉可使水楊酸的胃腸轉(zhuǎn)運(yùn)率增加100％～l25％。表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)能增加上皮細(xì)胞的通透性，從而改善吸收。
　　 2．表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用 蛋白質(zhì)分子在堿性條件下發(fā)生解離而帶有負(fù)電荷，在酸性條件下則帶有正電荷。因此在兩種不同帶電情況下，分別與陽(yáng)離子表面活性劑或陰離子表面活性劑發(fā)生電性結(jié)合。此外，表面活性劑還可能破壞蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵，從而使蛋白質(zhì)各殘基之間的交聯(lián)作用減弱，螺旋結(jié)構(gòu)變得無(wú)序或受到破壞，終使蛋白質(zhì)發(fā)生變性。
　　 3．表面活性劑的毒性一般而言，陽(yáng)離子表面活性劑的毒性，其次是陰離子表面活性劑，非離子表面活性劑毒性相對(duì)較小。兩性離子表面活性劑的毒性小于陽(yáng)離子表面活性劑。表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。供靜脈注射的Poloxamerl88毒性很低，麻醉小鼠可耐受靜脈注射l0％該溶液10ml。
　　 陰離子及陽(yáng)表面活性劑還有較強(qiáng)的溶血作用。如十二烷基硫酸鈉溶液就有強(qiáng)烈的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，吐溫類的溶血作用小，其順序?yàn)椋壕垡蚁┩榛?gt;聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫類，吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。
　　 4．表面活性劑的刺激性表面活性劑長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度使用可能造成皮膚或黏膜損害。例如季銨鹽類化合物高于1％即可對(duì)皮膚產(chǎn)生損害。十二烷基硫酸鈉產(chǎn)生損害的濃度在20％以上，吐溫類對(duì)皮膚和黏膜的刺激性很低。
　　 五、表面活性劑的應(yīng)用
　　 1．增溶作用的應(yīng)用
　　 (1)解離型藥物的增溶：解離型藥物往往因其水溶性，進(jìn)一步增溶的可能性較小甚至溶解度降低。當(dāng)解離型藥物與帶有相反電荷的表面活性劑混合時(shí)，在不同配比下可能出現(xiàn)增溶，形成可溶性復(fù)合物和不溶性復(fù)合物等復(fù)雜情況。一般表面活性劑的烴鏈越長(zhǎng)，出現(xiàn)不溶性復(fù)合物的可能性越大。解離型藥物與非離子表面活性劑的配伍很少形成不溶性復(fù)合物，但pH值可明顯影響藥物的增溶量。
　　 (2)多組分增溶質(zhì)的增溶：制劑中存在多種組分時(shí)，對(duì)主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用。多種組分與主藥競(jìng)爭(zhēng)同一增溶位置使增溶量減小，某一組分吸附或結(jié)合表面活性劑分子也造成對(duì)主藥的增溶量減小，但某些組分也可擴(kuò)大膠束體積而增加對(duì)主藥的增溶。
　　 (3)抑菌劑的增溶：抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中往往被增溶而降低活性，在這種情況下須增加用量。
　　 (4)增溶劑加入的順序：在實(shí)際增溶時(shí)，增溶劑的增溶能力可因組分的加入順序不同出現(xiàn)差別。
　　 一般認(rèn)為，將增溶質(zhì)與增溶裁先行混合要比增溶劑先與水混合的效果好。另外，在增溶藥物時(shí)，達(dá)到增溶平衡(即維持穩(wěn)定的澄明或混濁狀態(tài))時(shí)往往需要較長(zhǎng)的時(shí)間。如果在使用中無(wú)需稀釋，則用二元相圖選擇配比較好。
　　 2．乳化作用(詳見第六節(jié))
　　 3．潤(rùn)濕劑(詳見第七節(jié))
　　 4．表面活性劑在其他方面的應(yīng)用表面活性劑除用于增溶、乳化外，還常用作助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。
　　 (1)起泡劑和消泡劑：泡沫是一層很薄的液膜包圍著氣體，是氣體分散在液體中的分散體系。一些含有表面活性劑或具有表面活性物質(zhì)的溶液，當(dāng)劇烈攪拌或蒸發(fā)濃縮時(shí)，可產(chǎn)生穩(wěn)定的泡沫。這些表面活性劑通常有較強(qiáng)的親水性和較高的HLB值，在溶液中可降低液體的界面張力而使泡沫穩(wěn)定，這些物質(zhì)即稱為“起泡劑”，在產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些HLB值為l～3的親油性較強(qiáng)的表面活性劑，則可與泡沫液層爭(zhēng)奪液膜表面而吸附在泡沫表面上，代替原來(lái)的起泡劑，其本身并不能形成穩(wěn)定的液膜，故使泡沫破壞，這種用來(lái)消除泡沫的表面活性劑稱為“消泡劑”。
　　 (2)去污劑：去污劑或稱洗滌劑是用于除去污垢的表面活性劑，HLB值多為l3～16。常用的去污劑有油酸鈉和其他脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十二烷基硫酸鈉或烷基磺酸鈉等陰離子表面活性劑。 (3)消毒劑和殺菌劑：大多數(shù)陽(yáng)離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，表面活 性劑的消毒或殺菌作用可歸結(jié)于它們與細(xì)菌生物膜蛋白質(zhì)的強(qiáng)烈相互作用使之變性或破壞。這些消毒 劑在水中都有比較大的溶解度，如苯扎溴銨為常用廣譜殺菌劑，用于皮膚消毒、局部濕敷和器械消毒。

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