一、表面活性劑的概念及構(gòu)造
　　 表面活性劑是指具有很強(qiáng)表面活性并能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。表面活性劑分子一般由非極性烴鏈和一個(gè)以上的極性基團(tuán)組成，烴鏈長(zhǎng)度一般在8個(gè)碳原子以上，極性基團(tuán)可以是羧酸、磺酸、氨基或胺基及它們的鹽，也可是羥基、酰胺基、醚鍵等。如肥皂是羧酸類(lèi)表面活性劑。
　　 二、表面活性劑的種類(lèi)
　　 根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì)，可將表面活性劑分為如下幾類(lèi)：
　　 1．陰離子表面活性劑 陰離子表面活性劑起表面活性作用的是陰離子。
　　 (1)肥皂類(lèi)：系高級(jí)脂肪酸的鹽，通式為(RC00-)nMn+。脂肪酸烴鏈R一般在C11～C17之間，以硬脂酸、油酸、月桂酸等較常用。根據(jù)M的不同，可分堿金屬皂如硬脂酸鈉、硬脂酸鉀等，堿土金屬皂如硬脂酸鈣等，有機(jī)胺皂如三乙醇胺皂等。它們均具良好的乳化性能和分散油的能力。一般供外用。
　　 (2)硫酸化物：主要是硫酸化油和高級(jí)脂肪醇硫酸酯類(lèi)，通式為R～0-S03-M+，其中脂肪烴鏈 R在C12～C18之間。高級(jí)脂肪醇硫酸酯類(lèi)常用的為十二烷基硫酸鈉(SDS，又稱(chēng)月桂醇硫酸鈉)。它的乳化性很強(qiáng)，且較穩(wěn)定。主要用作軟膏的乳化劑。有時(shí)也用于片劑等固體制劑的潤(rùn)濕劑或增溶劑。
　　 (3)磺酸化物：屬于這類(lèi)的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物等。通式為 R·S03-M+。他們的水溶性及耐酸、耐鈣性比硫酸化物稍差。常用的有二辛基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉等，后者為廣泛應(yīng)用的洗滌劑。
　　 2．陽(yáng)離子表面活性劑起表面活性作用的是陽(yáng)離子，因此稱(chēng)為陽(yáng)性皂，為季銨化物。其特點(diǎn)是水溶性大，在酸性與堿性溶液中較穩(wěn)定，具有良好的殺菌作用。常用品種有苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等。
　　 3．兩性離子表面活性劑這類(lèi)表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中具有正、負(fù)離子基團(tuán)，在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽(yáng)離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。
　　 (1)卵磷脂：依來(lái)源不同，又分為豆磷脂或卵磷脂。磷脂的組成十分復(fù)雜，含有腦磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、絲氨酸磷脂等，還有糖脂、中性脂、膽固醇和神經(jīng)鞘脂等。
　　 卵磷脂外觀為透明或半透明黃色或黃褐色油脂，對(duì)熱十分敏感，在60％以上數(shù)天內(nèi)可變?yōu)楹稚?，在酸和堿及酯酶作用下易水解，不溶于水，溶于三氯甲烷、乙醚、石油醚等有機(jī)溶劑，是制備注射用乳劑及脂質(zhì)體制劑的主要輔料。
　　 (2)氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑：為合成表面活性劑，陰離子部分是羧酸鹽，陽(yáng)離子部分為季銨鹽或胺鹽。由胺鹽構(gòu)成者即為氨基酸型R-NH2-CH2CH2-C00-；由季銨鹽構(gòu)成者即為甜菜堿型R-N+(CH)2-C00-。兩性離子表面活性劑在堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中則呈陽(yáng)離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強(qiáng)的殺菌能力。氨基酸型在等電點(diǎn)時(shí)親水性減弱，并可能產(chǎn)生沉淀，而甜菜堿型無(wú)論在酸性、堿或中性均易溶，也不產(chǎn)生沉淀。氨基酸型兩性離子表面活性劑“Tego”殺菌力很強(qiáng)而毒性小于陽(yáng)離子表面活性劑。
　　 4．非離子表面活性劑非離子表面活性劑在水中不解離，親水基團(tuán)是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，親油基團(tuán)是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。非離子表面活性劑廣泛用于外用制劑、口服制劑和注射劑，個(gè)別品種也用于靜脈注射劑。
　　 (1)脂肪酸甘油酯：主要有脂肪酸單甘酯和脂肪酸二甘酯，脂肪酸甘油酯，外觀為黃色或白色的油狀或蠟狀物質(zhì)，熔點(diǎn)在30～60℃，不溶于水，HLB值為3～4，主要用作W／O型乳劑輔助乳化劑。
　　 (2)蔗糖脂肪酸酯：簡(jiǎn)稱(chēng)蔗糖酯，是蔗糖與脂肪酸生成的多元醇型非離子表面活性劑。蔗糖酯為白色至黃色粉末，在室溫下穩(wěn)定，在酸、堿和酶的作用下可水解。蔗糖酯不溶于水，但在水和甘油中加熱可形成凝膠，溶于丙二醇、乙醇及一些有機(jī)溶劑。為O／W型乳化劑、分散劑。
　　 (3)脂肪酸山梨坦：脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯，商品名為司盤(pán)(span)可分為司盤(pán)20(月桂山梨坦)、司盤(pán)40(棕?cái)R酸山梨坦)、司盤(pán)60(硬脂酸山梨坦)、司盤(pán)65(三硬脂酸山梨坦)、司盤(pán)80(油酸山梨坦)和司盤(pán)85(三油酸山梨坦)等。脂肪酸山梨坦易溶于乙醇，在酸堿和酶的作用下容易水解，其HLB值從l．8～3．8，是常用的W／O型乳化劑；在W／O型乳劑中與吐溫配合使用。
　　 (4)聚山梨酯：聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名為吐溫(tween)，與司盤(pán)的命名相對(duì)應(yīng)，有吐溫20(聚山梨酯20)、吐溫40(聚山梨酯40)、吐溫60(聚山梨酯60)、吐溫65(聚山梨酯65)、吐溫80(聚山梨酯80)和吐溫85(聚山梨酯85)等多種型號(hào)。吐溫類(lèi)是黏稠的黃色液體，對(duì)熱穩(wěn)定，在水和乙醇及多種有機(jī)溶劑中易溶，低濃度時(shí)在水中形成膠束，其增溶作用不受溶液 pH值影響。吐溫是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤(rùn)濕劑。
　　 (5)聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名稱(chēng)賣(mài)澤(Myrij)該類(lèi)表面活性劑有較強(qiáng)水溶性，乳化能力強(qiáng)，為0／W型乳化劑，常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯等。
　　 (6)聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名稱(chēng)芐澤(Brij)如Brij30和Brij35。具有較強(qiáng)的親水性質(zhì)，常用作增溶劑及0／W型乳化劑。
　　 (7)聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物：又稱(chēng)泊洛沙姆(商品名普朗尼克F68)。通式為HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H40)aH；本品有各種不同相對(duì)分子質(zhì)量的產(chǎn)品。相對(duì)分子質(zhì)量在1000—14000，HLB值為0．5～30。聚氧丙烯比例增加，則親油性增強(qiáng)；聚氧乙烯比例增加，則親水性增強(qiáng)。本品具有乳化、潤(rùn)濕、分散、起泡和消泡等多種優(yōu)良性能，但增溶能力較弱。Pluronic F68作為一種0／W型乳化劑，是目前可用于靜脈乳劑的極少乳化劑之一，用本品制備的乳劑能耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。

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