2019年執業藥師《藥學專業知識一》試題
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配伍選擇題：
[77-79]
A．長期使用一種受體的激動藥后。該受體對激動藥的敏感性下降
B．長期使用一種受體的激動藥后，該受體對激動藥的敏感性增加
C．長期應用受體拮抗藥后，受體數量或受體對激動藥的敏感性增加
D．受體對一種類型受體的激動藥的反應性下降，對其他類型受體激動藥的反應性也不敏感
E．受體只對一種類型受體的激動藥的反應性下降，而對其他類型受體激動藥的反應性不變
77．受體脫敏表現為（）。
78．受體增敏表現為（）。
79．同源脫敏表現為（）。
[80-82]
A．完全激動藥
B．競爭性拮抗藥
C．部分激動藥
D．非競爭性拮抗藥
E．負性激動藥
80．與受體具有很高親和力和內在活性(a=1)的藥物是（）。
81．與受體有很高親和力，但內在活性不強(a<1)的藥物是（）。
82．與受體有很高親和力，但缺乏內在活性(a=0)，與激動藥合用，在增強激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量-效曲線平行右移，但最大效應不變的藥物是（）。
參考答案：ACE、ACB
參考解析：[77-79]解析：受體的調節是維持機體內環境穩定的一個重要因素，其調節方式有脫敏和增敏兩種類型。受體脫敏是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞的受體對激動藥的敏感性和反應性下降的現象，故77題選A。受體增敏是與受體脫敏相反的一種現象，可因長期應用拮抗藥，造成受體數量或敏感性提高，故78題選C。根據產生的機制不同，可將受體脫敏分為同源脫敏和異源脫敏。同源脫敏是指只對一種類型受體的激動藥的反應下降，而對其他類型受體激動藥的反應性不變，故79題選E。
[80—82]解析：①激動藥：將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥，他們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親和力和內在活性(a=1)；后者對受體有很高的親和力，但內在活性不強(a<1)，量-效曲線高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應，相反，卻可因它占領受體。而拮抗激動藥的部分生理效應，故80題選A，81題選C。②拮抗藥：拮抗藥雖具有較強的親和力，但缺乏內在活性(a=0)，故不能產生效應，分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合，產生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變，故82題選B。
[80—82]解析：①激動藥：將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥，他們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親和力和內在活性(a=1)；后者對受體有很高的親和力，但內在活性不強(a<1)，量-效曲線高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應，相反，卻可因它占領受體。而拮抗激動藥的部分生理效應，故80題選A，81題選C。②拮抗藥：拮抗藥雖具有較強的親和力，但缺乏內在活性(a=0)，故不能產生效應，分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合，產生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變，故82題選B。
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