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2023執業藥師《西藥一》精選試題:藥物結構、理化性質與藥物活性

來源:233網校 2023-02-01 09:42:26

1、根據生物藥劑學分類系統,屬于第Ⅳ類低水溶性、低滲透性的藥物是()

A. 雙氯芬酸

B. 吡羅昔康

C. 阿替洛爾

D. 雷尼替丁

E. 酮洛芬

參考答案:E
參考解析:本題考查藥物結構、理化性質與藥物活性。生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫?等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸(A)、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁(D)、納多洛爾、阿替洛爾(C)等;第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬(E)、呋塞米等。故答案選E。

2、用于評價藥物脂溶性的參數是( )

A.pKa

B.ED50

C.LD50

D.logP

E.HLB

參考答案:D
參考解析:本題考查以下幾個參數的概念。半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量,分別用半數有效量(ED50)及半數有效濃度(EC50)表示。如效應指標為驚厥或死亡,則分別稱為半數驚厥量或半數致死量(LD50),半數致死量可用于評價藥物急性毒性;評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數,用P來表示,P值越大,則藥物的脂溶性越高,為了客觀反映脂水分配系數的影響,常用其對數logP來表示;HLB:親水親油平衡值,表示表面活性劑的親油或親水程度,HLB值越大代表親水性越強,越小代表親油性越強;pKa:藥物的解離常數,表示藥物在體液中解離的程度。

3、【多項選擇題】藥物的化學結構決定了藥物的理化性質,體內過程和生物活性。由化學結構決定的藥物性質包括( )

A. 藥物的ED50

B. 藥物的pKa

C. 藥物的旋光度

D. 藥物的LD50

E. 藥物的t1/2

參考答案:ABCDE
參考解析:ADE選項屬于體內過程,B選項屬于理化性質,C選項屬于生物活性,藥物化學結構決定了藥物的理化性質、體內過程、生物活性,故答案選ABCDE。

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