三、綜合分析選擇題 (共10題,每題1分。題目分為若干組,每組題目基于同一個(gè)臨床情景病例、實(shí)例或案例的背景信息逐題展開(kāi)。每題的備選項(xiàng)中,只有1個(gè)最符合題意。)
(一)
奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑,特異性作用于胃壁細(xì)胞,降低胃壁細(xì)胞中題H+K+ATP酶(又成為質(zhì)子泵)的活性,對(duì)胃酸分泌有強(qiáng)而持久的抑制作用,其結(jié)構(gòu)如下:
101.從奧美拉唑結(jié)構(gòu)分析,于奧美拉唑抑制胃酸分泌相關(guān)的分子作用機(jī)制是( C )
A.分子具有弱堿性,直接與H+,K+-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
B.分子中的亞砜基經(jīng)氧化成砜基后,與H+K+-ATP酶作用延長(zhǎng)抑制作用
C.分子中的苯并咪唑環(huán)在酸質(zhì)子的催化下,經(jīng)重排,與H+K+-ATP酶發(fā)生共價(jià)結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
D.分子中的苯并咪唑環(huán)的甲氧基經(jīng)脫甲基代謝后,其代謝產(chǎn)物與H+,K+-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用
E.分子中吡啶環(huán)上的甲基經(jīng)代謝產(chǎn)生羧酸化合物后,與H+,K+ATP酶結(jié)合產(chǎn)生扣制作用
102.奧美拉唑在在再中不確魂上上用奧美拉唑溶溶片,在腸道內(nèi)釋藥機(jī)制是( B )
A.通過(guò)藥物溶解產(chǎn)條送壓作為驅(qū)動(dòng)力促使藥物釋放
B.通過(guò)包衣膜溶容解使藥物釋放
C.通過(guò)藥物與腸道內(nèi)離子發(fā)生離子交換使藥物釋放
D.通過(guò)骨架材料吸水膨脹產(chǎn)生推動(dòng)力使藥物釋放
E.通獺理酸劑溶解使藥物釋放
103.奧美拉唑腸溶片間次40mg后,0.5~3.5h血藥濃度達(dá)峰值,達(dá)峰濃度為0.22~116mg/L,開(kāi)展臨床試驗(yàn)研究時(shí)可用于檢測(cè)其血藥濃度的方法是( D )
A.水洛液滴定法
B.電位膏煙
C.紫外分光光度法
D.液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法
E.氣相色譜法
(二)
某物的生物苦喜期是6.93h,表觀分布容積導(dǎo)是100L,該藥物有較的首過(guò)效應(yīng)基體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除單20%,靜脈注射該藥200mg的AUC是20ug.h/ml,將其制備成片劑用于口服,給藥100mg后的AUC為10ug.h/ml。
104.該藥物的肝清除率( D )
A.2L/h
D.6.93L/h
C.8L/h
D.10 L/h
E.55.4L/h
105.該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度是( A )
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%
106.為色熱的首過(guò)效應(yīng)不考慮耳嗎質(zhì)的精況下可以考慮將其制成( C )
A.膠囊劑
B.口服釋片劑
C.栓劑
D.口服乳劑
E.顆粒劑
(三)
患者,男,60歲因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛醫(yī)生建議使圍曲馬多。查詢曲馬多說(shuō)明書和相關(guān)藥學(xué)資料+密罵多主要抑制5鐘重?cái)z取同時(shí)為到弱畀受體激動(dòng)劑對(duì)μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800,其活性代謝產(chǎn)物對(duì)μ、K受體親和力增強(qiáng),鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35;(-)-曲馬多是表甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑和腎上腺素a2受體激動(dòng)汁王)曲馬多的鎮(zhèn)痛俟得益于兩者的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用。中國(guó)藥典規(guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度標(biāo)準(zhǔn)潤(rùn)德教育整理首發(fā):在1小時(shí)、2小時(shí)、4小時(shí)和8小時(shí)的溶出量分別為標(biāo)示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
鹽酸曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖:
107.根據(jù)背景資料鹽酸曲馬的藥理作用特點(diǎn)是( B )
A.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度比嗎啡大
B.具有一定程度的耐受性和依賴性
C.具有明顯的致平滑肌痙攣?zhàn)饔?/p>
D.具有明顯的影響組胺釋放作用
E.具有明顯的鎮(zhèn)咳作用
108.根據(jù)背景資料,鹽酸曲馬多在臨床上使用( E )
A.內(nèi)消旋體
B.左旋體
C.優(yōu)勢(shì)對(duì)貼體
D.右旋體
E.外消旋體
109.曲馬多在潤(rùn)德教育整理首發(fā)體內(nèi)的要代謝途徑是( A )
A.O-脫甲基
B.甲基氧化成羥甲基
C.乙酰化
D.苯環(huán)鏗基化
E.環(huán)己烷羥基化
110.暫缺
備考推薦: