第0121-120題

題號：(12l—125)
答案：121．A 122．D 123．C 124．D 125．B
解答：咖啡因為中樞興奮藥，僅具有弱的利尿作用和平滑肌舒張作用，可被熱堿分解 為咖啡亭。氫氯噻嗪為中效利尿藥并具有降壓作用，在堿性溶液中可被水解為4—氯一6 —氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氫氯噻嗪均不具平滑肌興奮作用和興奮心肌的 作用。因此12l題正確答案是A，122題正確答案是D，123題正確答案是C，124題正確 答案是D，125題正確答案是B。
第0126題

題號：126
答案：A、C
解答：異煙阱、乙胺丁醇為抗結核藥，呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結核菌作用，克 霉唑為抗真菌藥，甲硝唑雖對厭氧性細菌有抗菌作用，但臨床主要用于治療陰道滴蟲病。 因此本題的正確答案為A和C。
第0127題

題號：127
答案：A、B、D
解答：嗎啡的結構如下，分子中含五個手性碳原子，呈左旋光性。 鐵氰化鉀可將其氧化為雙嗎啡。在嗎啡的化學結構中酚經基具弱酸性，叔胺的結構具堿 性。由結構式可知嗎啡的結構中不含甲氧基和哌嗪環，因此本題的正確答案為A、B、D。
第0128題

題號：128
答案：A、B、C、D
解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮靜作用，其作用 機制為耗竭周圍及中樞神經的神經遞質兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見光易氧化變質而 失效。利血平結構中的兩個酯結構在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環 中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應生成黃色的N—亞硝基化合物。因其為生物 堿故與生物堿沉淀試劑可發生反應。故本題的正確答案為A、B、C、D。
第0129題

題號：129
答案：A、B、C
解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經的鎮靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂 溶性才易于透過血腦屏障達到中樞神經系統。5—位上兩個取代基應為親脂性基團，其碳 原子總數在4—8之間，使藥物具有適當的脂溶性。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離 度才易于透過生物膜，穿過血腦屏障，因此5—位上必須有兩個取代基。因為5—位上若 只有一個取代基(剩余一個未被取代的氫)或5—位上沒有取代基時，酸性強，pka值 低，在生理條件(pH＝7．4)下易解離而不易透過生物膜，中樞鎮靜作用很弱或沒有作 用。巴比妥類為環狀雙酰脲類，若開環為直鏈酰脲則鎮靜催眠作用弱，在臨床上已不再使 用。故本題正確答案為A、B、C。
第0130題

題號：130
答案：A、B、C
解答：青霉素鈉的β—內酰胺環很不穩定，易于水解，同時6—取代酰氨基也可被水 解。環磷酰胺具有環狀的磷酰胺結構。在水溶液中不穩定，易發生水解脫氨的反應。氫氯 噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬 的分子結構中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為A、B、C．
第0131題

題號：13l
答案：A、B
解答：中樞興奮藥按化學結構可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生 物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸 類藥物具有消炎鎮痛作用。本題正確答案應為A、B。
第0132題

題號：132
答案：C、D 
解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團的化合 物。這種活性基團可以與DNA中的堿基(主要是嘌呤環的7—位氮原子)形成共價鍵， 影響DNA的復制或轉錄達到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于DNA的單鏈或雙鏈， 影響其復制或轉錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與DNA反應的，不屬于烷化 劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機理。環磷酰胺和氮甲可以形成具有烷 化能力的活性基團，屬烷化劑類，因此本題正確答案為C、D。
第0133題

題號：133
答案：A、B、D 
解答：茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍紫色的反應，本題中的五個藥物 分子結構中含α—氨基酸類結構部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個藥物 均不含有這種結構，不能與茚三酮反應，因此正確答案為A、B、D。
第0134題

題號：134
答案：B、C
解答：青霉素鈉為β—內酰胺類抗生素，其β—內酰胺環在酸、堿性介質中均易水解 開環而失效。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機溶劑。其6—氨基被苯乙酰基酰化不 具有α—氨基芐基的結構部分。青霉素鈉僅對革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確 答案為B、C。
第0135題

題號：135
答案：B、D
解答：本題所列的五個藥物的分子結構中均含有β—內酰胺的結構部分，屬于β—內 酰胺類化合物。但它們的作用機制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機制為 干擾細菌的細胞壁的合成達到殺菌的目的。克拉維酸與舒巴坦可與細菌產生的β—內酰胺 酶(此酶可作用于β—內酰胺環，使一些β—內酰胺類抗生素失效，產生這種酶的細菌便 具有耐藥性)結合，可克服細菌的耐藥性，屬β—內酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為 B、D。
第0136題

題號：136
答案：A、B、C
解答：肌肉松弛藥是指對骨骼肌具松弛作用的藥，分為外周性及中樞性兩種作用類  型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物，泮庫溴銨和維庫溴銨屬于外周性肌肉松弛 藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內中間神經元沖動的傳遞，作用機制與外周性的不 同，在化學結構上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因為局部麻醉藥 又具有抗心律失常作用。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為A、B、C。
第0137題

題號：137
答案：A、B、C、D、E
解答：模型(先導)化合物的尋找是藥物設計的一個非常重要的內容，可以從多種途 徑獲得模型(先導)化合物。主要的途徑有隨機篩選與意外發現，從天然產物中獲得，由 藥物的體內代謝物中發現，由抗代謝物中發現，由內源性活性物中發現，由藥物的副作用 發展新類型化合物，由現有藥物的藥效基團經計算機輔助設計新型化合物等。本題的正確 答案為A、B、C、D、E。
第0138題

題號：138
答案：A、B、D
解答：維生素D類化合物目前已知有十幾種，都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物 經紫外光照射轉化而來，均為油溶性的，在水中幾乎不溶，重要的成員有維生素D2和維 生素D3，維生素D族用于治療佝僂病由口服給藥，因此本題的正確答案為A、B、D。
第0139題

題號：139 
答案：C、E
解答：鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分離麻醉藥，氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥 基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因為局部麻醉藥，故本題的正確
答案為C、E。
第0140題

題號：140
答案：C、D
解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個藥物的化學結構中只有異丙腎上腺素及去 甲腎上腺素的結構中含有上述結構部分，故本題的正確答案為C、D。