5.A.
6.B.
7.C.
8.B.
注解:滴丸采用滴制法制備;脂肪性基質(zhì)的栓劑可選用搓捏法、冷壓法、熱熔法中的任意一種,而水溶性基質(zhì)多采用熱熔法;軟膏劑的制備方法中,研和法制備適用于基質(zhì)稠度適中且在常溫下通過研磨即能均勻混合,基質(zhì)為半固體、液體混合物在常溫下通過研磨易混勻,熱熔法制備適用于軟膏中含有不同熔點(diǎn)基質(zhì),在常溫下不能均勻混合,基質(zhì)為固體、半固體、液體混合物的軟膏劑有不同熔點(diǎn)基質(zhì)存在,故選熱熔法。
9.A
10.D
11.C
12.B
注解:巴布劑的制備過程與橡膠膏劑基本相同,只是涂布后,用層壓的方法將膏層與保護(hù)層
復(fù)合,由自動包裝機(jī)完成切割、包裝。橡膠膏劑藥料提取-膏漿制備-涂膏漿—回收溶劑—切割-加襯;巴布劑藥料提取-膏漿制備-涂膏漿-加襯—切割;黑膏藥炸料—煉油—下丹成膏-去火毒-攤涂。
13.B
14.A
15.D
16.C
注解:軟膏劑除外觀性狀外,還應(yīng)檢查含量、稠度、水值、酸堿度、穩(wěn)定性、刺激性。巴布劑主要的指標(biāo)是粘著力試驗(yàn)。
X型題
1.ABCDE
注解:栓劑中影響藥物吸收的因素有:
生理因素 栓劑塞入直腸的深度影響藥物的吸收,當(dāng)栓劑塞入距肛門口2cm處時,其給藥量的50%-70%可不經(jīng)過門脈系統(tǒng)。所以,使用時應(yīng)塞入距肛門口2cm處為妥。另外直腸有糞便、腹瀉以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位的吸收。直腸液的pH(約為7.4,且沒有緩沖能力)對弱酸弱堿性藥物的吸收也有影響。
藥物因素 藥物的溶解度、脂溶性與解離度以及粒徑大小影響藥物的直腸吸收。
難溶性藥物因直腸中分泌液較少,溶解吸收較少,宜減小粒徑,以增加溶出。脂溶性、非
解離型的藥物較解離型的藥物易吸收。
2.ACDE
3.ABCE
注解:栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質(zhì)混合制成供納入肛門、陰道等腔道應(yīng)用的一種
固體劑型。常用的有肛門栓和陰道栓,栓劑在常溫下呈固體,納入腔道后,迅速熔融或溶解,并易與腔道分泌液混合,逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身治療作用。
栓劑具有以下特點(diǎn):①可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用;②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞,避免藥物對胃粘膜的刺激性,藥物經(jīng)直腸吸收,大部分不受肝臟首過作用的破壞;③適用于不能或者不愿口服給藥的患者。
由于栓劑藥物吸收途徑?jīng)Q定,藥物大部分不受肝臟首過作用的破壞,而不是全部
4.BCDE
注解:可可豆脂具有同質(zhì)多晶性,有α、β、γ三種晶型,其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定,熔點(diǎn)較低,β型穩(wěn)定,熔點(diǎn)為34℃。
當(dāng)加熱至36℃后再凝固,則形成大量α、γ晶型而使熔點(diǎn)僅為24℃,以致難于成型和包裝。因此,制備時應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至2/3時,停止加熱,讓余熱使其全部熔化;或在熔化的可可豆脂中加入少量的穩(wěn)定晶型以促使不穩(wěn)定晶形轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定晶型;也可在熔化凝固時,將溫度控制在28℃-32℃幾小時或幾天,使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。
可可豆脂與藥物的水溶液不能混合,可加適量親水性乳化劑制成水/油乳劑型基質(zhì),加快藥物釋放。有些藥物如樟腦、薄荷腦等能使其熔點(diǎn)降低,可加入3%-6%的蜂蠟或鯨蠟以提高熔點(diǎn)。
5.ABCD
注解:此題是考核藥物處理及加入方法
栓劑中主藥與基質(zhì)應(yīng)有適宜比例,一般藥物所占比例小,便于成型,中藥提取物應(yīng)適
當(dāng)精制去雜,以使栓劑易于成型且含藥量高。
藥物加入方法包括
1.不溶性藥物。
2.油溶性藥物 中藥揮發(fā)油或冰片等藥物可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中,若
藥物用量大而降低基質(zhì)的熔點(diǎn)或使栓劑過軟,可加適量蜂蠟、鯨蠟調(diào)節(jié);或以適量乙醇溶
解加入水溶性基質(zhì)中;或加乳化劑。
3.水溶性藥物 中藥水提濃縮液,可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻;或用適量羊毛脂混合后,再與油脂性基質(zhì)混勻;或?qū)⑻崛饪s液制成干浸骨粉,直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。
6.ABCE
注解;熱熔法應(yīng)用最廣泛,油脂性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的栓劑均可用此法制備首先將模具洗凈、擦干,用潤滑劑少許涂布于模具內(nèi)壁(涂潤滑劑),將計算量的基質(zhì)在水浴上加熱時熔融(熔化基質(zhì)),然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入藥物,混合均勻(加入藥物),一次性注入模具至溢出模口(澆模),放冷(冷卻),待完全凝固后,用刀切去溢出部分,脫模即得。
涂布為橡膠膏劑、巴布劑等工藝部分
7.BCE
注解:栓劑藥物吸收的途徑:肛門栓給藥后,藥物經(jīng)直腸吸收主要途徑有三條:直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟后,再由肝臟進(jìn)入大循環(huán);或直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟,從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)起全身作用(不受肝臟首過作用的破壞);或經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。
陰道用栓劑給藥后,由于陰道附近的血管幾乎均與大循環(huán)相連,藥物吸收不經(jīng)肝臟,吸收速度較快。
8.CDE
注解:可可豆脂,油脂性基質(zhì);聚乙二醇類,水溶性基質(zhì);半合成脂肪酸甘油酯類,油脂性基質(zhì)
9.AB
注解:油脂性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油、乙醇的混合液為潤滑劑,水溶性基質(zhì)的栓劑常用植物油為潤滑劑,利于脫模。不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過6號篩,再與基質(zhì)混勻,5號篩為80目6號篩為100目
10.BCD
11.ABC
注解:耐熱試驗(yàn)、耐寒試驗(yàn)為橡膠膏劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目
12.ABCE
13.BCDE
注解:融變時限為栓劑檢查項(xiàng)目,其余為軟膏劑質(zhì)量要求及檢查項(xiàng)目
14.ABE