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中藥藥劑學練習題:第二十一章生物藥劑學與藥物動力學

來源:233網校 2006年9月13日

8.C 
注解:(1)藥物動力學的含義系指應用動力學的原理與數學方法,定量地描述藥物通過各種途徑進入機體內的吸收、分布、代謝和排泄等過程的報考變化規律的學科。
(2)藥物動力學研究體內藥物的存在位置、數量(或濃度)與時間之間的關系,并提出解釋這些數據所需要的數學關系式。
(3)應用藥物動力學的原理和方法可以定量地探討藥物結構與體內過程之間的關系,從而指導藥物的結構改造,能動地設計新藥。
(4)通過藥物動力學特征的研究,根據藥物治療所需的有效血藥濃度,選擇最佳劑量、給藥時間間隔,制訂最佳的給藥方案。
9.B 
注解:除血管內給藥外,藥物應用后都要經過吸收過程。吸收是指藥物從用藥部位通過生物  膜以被動擴散、主動轉運、促進擴散、胞飲或吞噬等方式進入體循環的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內過程,藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻粘膜和角膜等,其中小腸是主要的吸收部位。
10.B
11.A
注解:小腸部位腸液的PH5-7 ,有利于弱堿性藥物的吸收。    
12.D
13.D
注解:影響藥物口服給藥吸收的主要因素,劑型及制劑因素中,不同的劑型對藥物的吸收及其生物利用度影響很大,一般認為口服劑型藥物的生物利用度的順序是:
溶液劑>混懸劑>膠囊劑、>片劑>包衣片。
14.E
注解:影響藥物分布的因素主要有
(l)體內循環和血管透過性的影響     吸收的藥物向各組織分布是通過血液循環進行的。除中樞神經系統外,藥物分布的速度主要取決于血液循環的速度,其次是毛細血管通透性。
(2)藥物與血漿蛋白結合的能力    許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內大分子
物質結合而影響其分布,甚至影響藥物的代謝和排泄。因此,凡是能夠影響藥物與血漿蛋白結合的因素,如動物的種類、性別、生理及病理狀態以及合并用藥所導致的競爭結合血漿蛋白現象等,均影響藥物的作用強度和作用時間,甚至出現用藥安全性問題。
(3)藥物的理化性質藥物的脂溶性、相對分子質量、解離度、異構體以及與血漿蛋白結合的能力等均影響藥物的分布。
(4)藥物與組織的親和力     藥物的選擇性分布主要取決于生物膜的轉運特性,其次是 藥物與不同組織的親和力。另外,藥物與組織結合同樣也起著藥物貯庫作用,可延長藥物 的作用時間。
15.E
注解:藥物的分布系指藥物被吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程。藥效的起始時間和藥效強度受給藥劑量及藥物在血液中的分布影響,藥物作用的持續時間則主要取決于藥物的消除速度。
    由于藥物的理化性質及生理因素的差異,藥物在體內分布是不均勻的,有些藥物分布 進入肝、腎等清除器官,有些藥物分布到腦、皮膚或肌肉組織,有些藥物通過胎盤進入胎 兒體內,有些藥物可通過乳腺分泌到乳汁中,有些藥物能與血漿或組織蛋白高度結合,脂 溶性藥物可分布到脂肪組織再緩慢釋放藥物。
    藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官 的親和力。藥物在作用部位的濃度主要與透入作用部位和離開作用部位的相對速度有關, 其次與肝臟的代謝速度、腎或膽汁的排泄速度有關。
16.E
注解:影響藥物代謝的主要因素有以下方面。
    (1) 給藥途徑和方法的不同所引起代謝的差異通常與有無首過效應有關。
    (2)給藥劑量與體內酶的作用  任何藥物的代謝反應都是在酶的參與下完成的,體內 的酶是有一定量的,當體內藥物量超過酶的代謝反應能力的時候,代謝反應往往出現飽和 現象。
    (3)生理因素影響藥物代謝的生理因素有性別、年齡、個體差異、飲食及疾病狀態
等。 劑型因素是影響吸收的因素
17.A 
注解:排泄系指體內的藥物及其代謝產物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產物主要經尿液、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄,其中腎臟是主要的排泄器官。
18.E 
注解:測定的方法《中國藥典》收載的溶出度測定法有第一法、第二法、第三法(轉籃法、槳法、小杯法和循環法)。其中轉籃法較為常用,具體操作方法是除另有規定外,量取經脫氣處理的溶劑900ml,注入每一個操作容器內,加熱使溶劑溫度保持在37℃±0.5℃,調整轉速使其穩定。取供試品6片(個),分別投入6個轉籃內,將轉籃降人容器中,立即開始計時,除另有規定外,至45min時,在規定取樣點吸取溶液適量,立即經不大于0.8µm微孔濾膜濾過,自取樣至濾過應在30s內完成。取濾液,照各藥品項下規定的方法測定,計算每片(個)的溶出量。
19.C 
20.A 
B型題
1.A 
2.B 
3.C 
4.D 
注解:ka:吸收速率常數;
k:;總消除速率常數
ke:尿藥排泄速率常數;
km:代謝速率常數;
k0:為零級滴注(或輸入)速度
藥物的體內消除包括經腎排泄、經膽汁排泄、生物轉化以及從體內消除的一切其可能的途徑。因此總消除速率常數k為各消除過程的消除速率常數之和,即速率常數具有加和性。5.A 
6.B 
7.C 
8.E、
注解:生物半衰期(t1/2)是指某一藥物在體內的量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。生物半衰期是衡量一種藥物從體內消除速度的指標。
表觀分布容積(Vd)是體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數,用V表示。表現分布容積的單位通常以L或L/kg表示。
體內總清除率或清除率(Cl)
是指從血液或血漿中清除藥物的速率,每分鐘所清除的藥物量等于清除率與血藥濃度
的乘積。多數藥物經肝的生物轉化或腎排泄而消除,因此,藥物的總清除率等于肝清除CIh與腎清除率CIr之和。
AUC血藥濃度—時間曲線下面積
F吸收系數,為血管外給藥后藥物有一個吸收過程F為吸收系數
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