昂丹司瓊為一種高度選擇性的5一羥色胺:(5HT3)受體拮抗劑,能抑制由中和放療引起的惡心嘔吐。其作用機(jī)制目前尚不完全清楚。一般認(rèn)為,化療和放療可引起小腸的嗜鉻細(xì)胞釋放5一HT:,并通過5一HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射,而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。
昂丹司瓊不影響行為效率,無鎮(zhèn)靜作用,且不改變血漿催乳催素水平。口服吸收迅速,單劑量8mg,tmax為1.5小時,Cmax為30ng/ml,口服生物利用度約為60%;Vd約為140L,t1/2p約3小時;血漿蛋白結(jié)合率為70%一76%。主要自肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄,50%以內(nèi)的昂丹司瓊考試,大網(wǎng)站以原形自尿排出。老年人由于代謝減慢,服用昂丹司瓊后消除半衰期延長(5小時),同時口服生物利用度提高(65%);嚴(yán)重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除串可顯著減少,消除半衰期可延長至15、32小時,同時口服生物利用度可接近100%。
昂丹司瓊適用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐,也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。