根據下面選項，回答1-4題
A.增加藥物的水溶性，并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力
C.增強藥物的親水性，并增加其與受體的結合力
D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時間
1、藥物分子中引入羥基的作用是
參考答案：C
參考解析：本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩定性。
2、藥物分子中引入磺酸基的作用是
參考答案：A
參考解析：本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩定性。
3、藥物分子中引入鹵素的作用是
參考答案：E
參考解析：本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩定性。
4、藥物分子中引入酰胺基的作用是
參考答案：B
參考解析：本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩定性。
