1、屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶，大約有50%以上的藥物是其底物,該亞型酶是
A. CYP1A2
B. CYP3A4
C. CYP2A6
D. CYP2D6
E. CYP2E1
參考答案：B
參考解析：目前已鑒別了17種以上的CYP亞型酶，其中CYP3A4是最主要的代謝酶，大約有150種藥物是該酶的底物，約占全部被P450代謝藥物的50%。
2、下列在體內具有生物功能的大分子中，屬于Ⅰ相代謝酶的是()
A. 拓撲異構酶
B. 葡萄糖醛酸轉移酶
C. N-乙酰基轉移酶
D. 血管緊張素轉化酶
E. 混合功能氧化酶
參考答案：E
參考解析：本題考點是Ⅰ相代謝酶，Ⅰ相代謝，官能團反應。總體趨勢：由極性小/水溶性差，變得極性大/水溶性好，走腎、走水，易于排泄，更安全。結構的變化：增加羥基，和/或減少極性小的基團。化學反應：氧化、還原(硝基)、水解(酯/酰胺)等。
Ⅰ相代謝主要為氧化、還原、水解等反應，所以代謝酶包括混合功能氧化酶。
3、參與體內藥物代謝最主要的氧化酶是
A. CYP450酶
B. 過氧化酶
C. 單胺氧化酶
D. 黃素單加氧酶
E. 多巴胺β單加氧酶
參考答案：A
參考解析：本題考察參與體內藥物代謝的氧化酶。備選項均參與Ⅰ相代謝，其中A選項CYP450酶是最主要的酶。解題技巧：直接選擇法。
4、【多項選擇題】下列藥物在體內發(fā)生生物轉化反應，屬于第Ⅰ相反應的有()
A. 苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B. 對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰基水楊酸
C. 卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物
D. 地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
E. 硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥
參考答案：ACDE
參考解析：第Ⅰ相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。故本題為ACDE。
