受體動力學一般用放射性同位素標記的配體（L）與受體（R）做結合試驗研究。取一定量組織，磨成細胞勻漿，分組加入不同濃度的放射性同位素標記的配體（藥物），溫孵待反應達平衡后，迅速過濾或離心分出細胞，用緩沖液洗去尚未結合的放射性配體，測定標本的放射強度，這是藥物與細胞結合的總量，此后用過量冷配體（未用同位素標記的配體）洗脫特異性與受體結合的放射性配體再測放射強度，這是藥物非特性結合量。將總結合量減去非特性結合量就可以獲得L-R結合（B）曲線。如果L只與單一R可逆性結合，以B為縱座標，[L]為橫座標，L-R結合曲線為直方雙曲線（圖2-5）。如將橫座標改用log[L]（[]表示摩爾濃度）則呈典型的S形量效曲線。

　　按質量作用定律

　　（E代表效應）

　　反應達到平衡時

　　（KD是解離常數）

　　因為[RT]=[R]+[LR]（RT為受體總量），代入上式并經推導得

　　由于只有LR才發揮效應，故效應的相對強弱與LR相對結合量成比例，即

　　按此公式以E為縱座標，log[L]為橫座標作圖，結果與實驗數據圖形完全一致。

　　當[L]=0時，效應為0，

　　當[L]>>KD時，[LR]/[RT]=100%，達效能，即[LR]max=[RT]。

　　當[LR]/[RT]=50%時，即EC50時，KD=[L]。

　　KD表示L與R的親和力（affinity），單位為摩爾。各藥（L）與R親和力不同，KD越大時親和力越小，二者成反比。令pD2=-logKD則其值不必用摩爾單位、數值變小且與親和力成正比，在半對數座標上也較易理解，故pD2較為常用。

　　藥物與受體結合產生效應不僅要有親和力，還要有內在活性(intrinsicactivity),后者用α表示，0≤α≤100%。故上述公式應加入這一參數：E/Emax=α[LR]/[RT]。兩藥親和力相等時其效應強度取決于內在活性強弱，當內在活性相等時則取決于親和力大小（圖2-6）。

　　將上述受體動力學基本公式（[LR]/[RT]=[L]/KD+[L]）加以推導改變可將S形量效曲線改變為直線關系，使計算方便很多也準確很多：

　　1．雙倒數圖　將上述基本公式兩側取倒數后加以推導得1/[LR]=KD/[L][RT]+1/[RT]。以1/[LR]為縱座標、1/[L]為橫座標作圖得直線（圖2-7）,斜率為KD[RT],即KD/Emax，與縱座標交點為1/[RT]，即1/Emax，與橫座標交點為-1/KD。

　　2．Scatchard圖 推導得公式[LR]/[L]=[RT]/KD-[LR]/KD以[LR]/[L]，為縱座標，[LR]為橫座標作圖也呈直線（圖2-8），斜率為-1/[KD]，與縱座標交點為[RT]/KD，與橫座標交點為[RT]。

　　這些直線關系圖解在受體研究中有重要用途，也可加深對受體動力學的理解

　　圖2－6　藥物與受體的親和力及其內在活性對量效曲線的影響

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