藥效學在執業藥師西藥一考試中占比較大，其中第三節藥物的作用機制與受體的考點相對來說較簡單。由于《藥學一》一直是四科里出題最靈活的科目，因此就算是較簡單的考點同樣要花時間認真學，下面是根據老師講解整理的部分精華筆記：2019年執業藥師高含金量學習資料>>注冊免費領取!
一、藥物的作用機制
名詞 | 含義 |
藥物作用 | 藥物小分子與機體生物大分子的相互作用，引起集體生理生化功能的改變 |
靶點 | 藥物與機體結合的部位 |
（1）涉及的靶點
作用機制 | 事例 |
受體(主要)，補充體內物質(次要，胰島素分泌少了，注射動作) | 胰島素發揮降糖作用。關鍵詞：α，β受體 |
酶 | 阿司匹林，對乙酰氨基酚，他汀類，降脂藥。關鍵詞：酶 |
離子通道 | 利多卡因，地平類藥，抗心絞痛藥，鈣（Ca2+）鈉（Na+）通道阻滯劑 |
核酸 | 嘌呤、嘧啶、核酸類藥，抗病毒、抗代謝藥 |
補充體內物質 | 缺鐵性貧血，胰島素治療糖尿病 |
理化性質，非特異性作用 | 胃酸過多，抗酸藥 |
影響生理活性物質及其轉運體 | 解熱鎮痛抗炎藥。關鍵詞：轉運體 |
免疫系統 | 疫苗，環孢素，左旋咪唑 |
非特異性作用 | 堿化尿液，消毒防腐藥，酚、醇和重金屬鹽類蛋白沉淀劑 |
二、藥物作用與受體
名詞 | 含義 |
受體（高識別） | 一類介導細胞信號轉導功能的大分子蛋白質 |
配體（高識別，第一信使） | 能與受體特異性結合的物質 |
內源性配體 | 體內存在與受體結合的生理功能調節物質 |
外源性配體 | 能與受體特異性結合的藥物等外來物質 |
（1）受體的性質（多吃靈芝可以特別飽）
性質 | 特點 |
飽和性 | 數量有限，產生最大效應 |
特異性 | 高度識別力，立體選擇性。專一性，專屬性。 |
可逆性 | 結合可逆，少數共價鍵結合，不可逆 |
靈敏性 | 低濃度發揮作用，如乙酰膽堿（濃度：10-19） |
多樣性 | 受體亞型 |
（2）藥物與受體相互作用學說
占領學說 | 效能大的藥物只需要占領少部分受體，即可產生最大效應，不需占領全部受體 |
速率學說 | 藥物作用主要取決于藥物與受體結合及分離的速率，而與藥物占領受體量無關 |
二態模型學說 | 活化態和失活態兩種狀態的受體，可相互轉化，處于動態平衡，激動藥與活化態受體親和力大，結合產生效應 |
（3）受體的類型（三膜一核，一個梨沒核）
類型 | 特點 |
G蛋白偶聯受體 | 與鳥苷酸結合調節蛋白相偶聯的受體，G蛋白是細胞外受體和細胞內效應分子的偶聯體 |
配體門控的離子通道受體 | N-膽堿受體、興奮性氨基酸受體、γ=氨基丁酸受體等，配體門控和電壓門控型離子通道 |
酶活性受體 | 細胞膜上的受體，被激活后直接調節蛋白磷酸化，酪氨酸激酶受體和非酪氨酸激酶受體 |
細胞核激素受體 | 位于細胞核的受體（細胞內受體） |
（4）受體作用的信號轉導
信號轉導 | 特點 |
第一信使 | 指多肽類激素、神經遞質、細胞因子及藥物等細胞外信使物質，大多不進入細胞內，而與細胞表面特異受體結合 |
第三信使 | 指負責細胞核內外信息傳遞的物質，包括生長因子，轉化因子 |
第二信使（細胞膜上蓋一二三四） | 在細胞膜內外傳遞信息，環磷酸腺苷（cAMP）、環磷酸鳥苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）及PGs、Ca2+和一氧化氮（既有第一信使特征，也有第二信使特征） |
【2017年真題】21.阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體體現了受體的性質是（ ）
A.飽和性
B.特異性
C.可逆性
D.靈敏性
E.多樣性
答案：B
解析：此題考查受體的性質。由題干“阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體”，得出該受體有高度識別力以及立體選擇性，故體現的是特異性。
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