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2019執業藥師藥學一考點:靶向制劑的基本要求

來源:233網校 2019年5月15日

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第五章藥物遞送系統(DDS)與臨床應用

精講考點:靶向制劑的基本要求

靶向制劑的概念、特點及分類

一、靶向制劑的概念

也稱靶向給藥系統,是載體使藥物選擇性地濃集于病變部位的給藥系統。

成功的靶向制劑應具備三個要素:

1.定位濃集;

2.控釋;

3.無毒可生物降解。

二、靶向制劑的特點

1.可以提高藥效。

2.降低毒性。

3.可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應性。

三、靶向制劑的分類

1.被動靶向制劑

被動靶向制劑即自然靶向制劑,是進入體內的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現靶向制劑。

2.主動靶向制劑

一般是將微粒表面加以修飾后作為“導彈”性載體,將藥物定向地運送到并濃集于預期的靶部位發揮藥效的靶向制劑。如疏水性載藥微粒表面經親水性好成績子材料修飾后,不易被巨噬細胞吞噬,或連接特異配體可與靶細胞受體結合等。

3.物理化學靶向制劑

是用某些物理方法或化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效的靶向制劑。

(1)磁性微球制劑

利用體外磁場效應引導藥物(含有磁性材料)在體內定向移動和定位集中的制劑,如磁性微球或磁性納米球等 ,通常作為抗腫瘤藥物的靶向載體。

(2)熱敏感靶向制劑

加入對溫度較為敏感的載體材料制備,在熱療機的作用下,在靶區釋藥。

(3)pH敏感靶向制劑

使用對pH敏感的載體材料制備,使其在體內特定pH的靶區釋放藥物。利用腫瘤間質液的pH 值比周圍正常組織顯著低的特點,設計pH 敏感脂質體。

(4)栓塞性微球制劑

阻斷靶區的血液供應,又在靶區釋放藥物,從而起到栓塞和靶向化療的雙重作用,動脈栓塞是插入動脈的導管將栓塞物質輸送到靶組織或靶器官的醫療技術。栓塞的目的是阻斷對靶區的血供和營養,使靶區的腫瘤細胞缺血壞死。

例題:

粒徑小于3μm的被動靶向微粒,靜注后的靶部位是( )

A.骨髓

B.肝、脾

C.肺

D.腦

E.腎

正確答案:B

 

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