執業藥師《藥學專業知識一》共11章49個章節，分別是：藥物與藥學專業知識、生物藥劑學、藥效學、藥品質量與藥品標準等，涉及的知識廣泛，考核比較細。如果考生學習時間較短，可以利用小編整理的《藥學專業知識一》精講考點匯總，進行短時速記，直擊重點。以下為藥學一第二章高概率必考點，希望大家要認真記憶！>>名師解密核心考點+零風險過關<<
第二章 藥物的結構與藥物作用
精講考點：對映異構體藥理活性和強度有兩個方面進行比較
| (1)對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度 | 靜態手性類藥物一手性與活性無關 如I類抗心律失常藥(多數):普羅帕酮、氟卡尼 |
| (2)對映異構體之間藥理活性相同,但強弱不同 | 氯苯那敏(右旋體活性高于左旋) 萘普生[(+)-(S)->(-)-(R)-],且(R)-對映體往往可轉化為(S)-對映體 |
| (3)對映異構體中一個有活性,個沒有活性 | ①L-甲基多巴:僅L-構型的化合物有效 ②氨已烯酸:只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑 |
| (4)對映異構體之間產生相反的活性 | 哌西那朵:(+)/阿片受體激動,鎮痛:(-)/阿片受體拮抗作用 異丙腎上腺素:(R)/β受體激動:(S)/β受體拮抗 依托唑啉:(-)/利尿:(+)/抗利尿 扎考必利:(R)/5-H3受體拮抗藥,抗精神病:(S)-/5-HT3受體激動藥 |
| (5)對映異構體之間產生不同類型的藥理活性 | ①右丙氧芬(鎮痛)一左丙氧芬(鎮咳) ②奎寧(抗瘧藥)一奎尼丁(抗心律失常) |
(6)一種對映體具有藥理活性,另對映體具有毒性作用 | 舉例:氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、乙胺丁醇、左旋多巴 |
【2017年真題-第7題】最佳選擇題
手性藥物的對映異構體之間的生物活性上有時存在很大差別,下列藥物中,一個異構體具有麻醉作用,另一個對映異構體具有中樞興奮作用的是（ ）
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普魯卡因
【答案】C
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