執業藥師《藥學專業知識一》共11章49個章節，分別是：藥物與藥學專業知識、生物藥劑學、藥效學、藥品質量與藥品標準等，涉及的知識廣泛，考核比較細。如果考生學習時間較短，可以利用小編整理的《藥學專業知識一》精講考點匯總，進行短時速記，直擊重點。以下為藥學一第二章高概率必考點，希望大家要認真記憶！>>名師解密核心考點+零風險過關<<
第二章 藥物的結構與藥物作用
精講考點：典型官能團對藥物活性的影響
烴基 | 可改變藥物的溶解度、解離度、分配系數、增加位阻、增加穩定性。 | 環己巴比妥：巴比妥結構中引入甲基后成為海索比妥，使其不易解離。 |
鹵素 | 強吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間：脂溶性增大 | 安定作用：氟奮乃靜>奮乃靜強 |
羥基 | 引入羥基可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性。 | ①脂肪鏈上：活性和毒性下降 ②芳環上：酸性、活性和毒性增強 ③?；甚セ驘N化成醚：活性多降低 |
巰基 | 形成氫鍵能力比羥基低， 但脂溶性高于相應的醇，更易吸收 | ①解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 ②加成反應、與酶的吡啶環結合 |
醚和硫醚 | 醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子，能吸引質子，具有親水性。 碳原子具有親脂性，使醚類化合物在脂水交界處定向排布，易于通過生物膜。 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜， 亞砜或堿的極性強于硫醚。 |
磺酸、羧酸和酯 | 磺酸：水溶性增大解離度變大，不易通過生物膜，活性減弱毒性降低 羧酸：水溶性增大，活性增強 酯：易于吸收，做成前藥，降低剌激 | 羧酸成酯：脂溶性增大，易被吸收 酯類前藥：酯基化合物進入體內后，易在體內酶的作用下發生水解反應生成羧酸。利用這一性質，將羧酸制成酯的前藥，既增加藥物吸收，又降低藥物的酸性，減少對胃腸道的刺激性。另外，可以延長作用時間。 |
酰胺 | 易與生物大分子形成氫鍵 | 與受體的結合能力增強 |
胺類 | 胺類藥物的氮原子上含有未共用電子對，一方面顯示堿性，易與核酸或蛋白質的酸性基團成鹽；另一方面含有未共用電子對氮原子又是較好的氫鍵接受體，能與多種受體結合，表現出多樣的生物活性。 | ①活性:伯胺>仲胺>叔胺 伯胺：N的三個鍵上一個連C原子，兩個連接H原子 仲胺：N的三個鍵上兩個連C原子，一個連接H原子 叔胺：N的三個鍵上都連接的是C原子，沒有H原子 季胺：N原子上有四個化學鍵，都連接C原子,帶正電荷 ②季銨：作用強，水溶性增大，難透過生物膜和血腦屏障，無中樞作用 |
（前藥：指一些無藥理活性的化合物,但在生物體內可經過代謝的生物轉化或化學的途徑,被轉化為活性的藥物）
【2016年真題】配伍選擇題
【46～48】
A.羥基
B.硫醚
C.羧酸
D.鹵素
E.酰胺
46.可氯化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是
47.有較強的吸電子性，可增強脂溶性及藥物作用時間的管能團是
48.可與醇類成酯，使脂溶性境大，利于吸引的官能團是
【答案】B、D、C
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