西藥一，對(duì)于藥學(xué)專業(yè)的考生來(lái)說，應(yīng)該是最熟悉的。西藥一包括的科目有基礎(chǔ)藥理學(xué)、藥物化學(xué)、藥劑學(xué)和藥物分析等科目。在復(fù)習(xí)時(shí)候也需要方法和技巧，233網(wǎng)校小編為大家整理了《西藥一》的100個(gè)黃金考點(diǎn)精選，根據(jù)歷年總結(jié)，這些考點(diǎn)出題幾率非常大，希望大家認(rèn)真學(xué)習(xí)！【點(diǎn)此免費(fèi)領(lǐng)取>>新人資料包及講師課程！】
1. 藥物的化學(xué)降解途徑的兩個(gè)主要途徑是：水解和氧化
2. 水解的藥物主要有：酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。
3. 酯類藥物的水解：如鹽酸普魯卡因可水解，水解產(chǎn)物還可以被氧化使鹽酸普魯卡因注射也變黃。
4. 內(nèi)酯都在堿性條件下易水解：如毛果蕓香堿、華法林等。
5. 酰胺藥物的水解：青霉素類。頭孢類、氯霉素、巴比妥類、利多卡因、對(duì)乙酰氨基酚等。
6. 易氧化的的化學(xué)結(jié)構(gòu)：酚類、烯醇類(如維生素 C)、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類等。
7. 影響藥物制劑的穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。
8. 處方因素包括：pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑。
9. 外界因素包括：溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。
10. 藥物穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)方法：影響因素試驗(yàn)(高溫、高濕、強(qiáng)光)、加速試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)。
11. 藥品的半衰期：藥物降解 10%所需的時(shí)間,t0.9=0.1054/k.
12. 藥物物理學(xué)的變化：溶解度的變化(如氯霉素加入葡萄糖糖溶液中析出沉淀)，吸潮、潮解、液化與結(jié)塊，粒徑或分散狀態(tài)的改變。
13. 藥物化學(xué)的配伍的變化：渾濁或沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸、產(chǎn)生有毒物質(zhì)、分解破壞、療效降低。
14. 化學(xué)配伍變化之沉淀：pH 改變產(chǎn)生沉淀(鹽酸氯丙嗪和異戊巴比妥混合，產(chǎn)生沉淀、磺胺嘧啶鈉與葡萄糖析出結(jié)晶)
15. 化學(xué)配伍變化之變色：如維生素 C 與煙酰胺、多巴胺與碳酸氫銨注射液、氨茶堿或異煙肼與乳糖混合變色。
16. 臨床前藥理毒理研究包括：主要藥效學(xué)研究、一般藥理學(xué)研究、藥動(dòng)學(xué)研究、毒理學(xué)研究。
17. 臨床藥理學(xué)研究：分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期臨床試驗(yàn)。
18. Ⅰ期臨床試驗(yàn)：為制定臨床給藥方案提供依據(jù)，試驗(yàn)數(shù) 20~30 例。
19. Ⅱ期臨床試驗(yàn)：對(duì)受試藥的安全性和有效性做出初步評(píng)價(jià)，試驗(yàn)數(shù)大于 100 例。
20. Ⅲ期臨床試驗(yàn)：進(jìn)一步評(píng)價(jià)受試藥的安全性和有效性、利益與風(fēng)險(xiǎn)，試驗(yàn)數(shù)大于 300 例。
21. Ⅳ期臨床試驗(yàn)：上市后的監(jiān)測(cè)。
22. 高水溶解性、高滲透性的兩性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫卓。
23. 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸鈉， 卡馬西平、匹羅昔康。
24. 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率的影響，如奎尼丁、阿替洛爾、納多洛爾。
25.低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
26. 通常藥物以非解離的形式被吸收，以解離形式發(fā)揮作用。
27. 通常酸性藥物在胃中，堿性藥物在小腸中的非解離型藥物量增加，吸收也增加。
28. 藥物的解離常數(shù) pKa 等于人體 pH 時(shí)，非解離型和解離型藥物各占一半。
29. 藥物分子中引入羥基，增加位阻，增加藥物的穩(wěn)定性。
30. 鹵素是吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性。
31. 羥基(-OH)能增加與受體結(jié)合力，水溶性增大。
32. 巰基(-SH)可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥。
33. 硫醚(-S-)可氧化成亞砜或砜。
34. 羧酸(-COOH)成酯，脂溶性增加，易吸收。
35. 磺酸基(-SO3H)水溶性增大。
36. 共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。
37. 非共價(jià)鍵(范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用等)鍵合是可逆的。
38. 藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合如：黃酰胺類利尿劑藥通過氫鍵和碳酸苷酶結(jié)合。
39. 烷化劑類抗腫瘤藥物，與 DNA 中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒性。
40. 離子-偶極合偶極-偶極相互作用—如乙酰膽堿和受體作用。
41. 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物—如氯喹插入到瘧原蟲的 DNA 堿基對(duì)形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。
42. 范德華力—如普魯卡因與受體的作用。
43. 生物轉(zhuǎn)化通常分為二相即第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。
44. 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)化反應(yīng))包括氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。
45. 第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化將第Ⅰ相中藥物的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合，水溶性增大，易排除體外。
46. 苯妥英在體內(nèi)代謝，其發(fā)生的第Ⅰ相發(fā)生的轉(zhuǎn)化是氧化反應(yīng)。
47. 卡馬西平生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物。
48. 丙戊酸鈉可發(fā)生ω-氧化和ω-1 氧化。
49. 氯霉素可發(fā)生氧化脫鹵素代謝。
50. 含硫的羰基化合物會(huì)發(fā)生氧化脫硫代謝。
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