51. 亞砜類藥物可以氧化成砜也可以還原成硫醚。
52. 硫醚可以氧化為亞砜,亞砜還會被進一步氧化成砜。
53. 酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝時發(fā)生水解反應,如普魯卡因。
54. 第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應。
55. 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應共有四種類型:O-,N-,S-和 C-的葡萄糖醛苷化
56. 新生兒在使用氯霉素時,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成結(jié)合而排出體外,導致藥物在體內(nèi)蓄積,引起“灰嬰綜合征”。
57. 抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應是與谷胱甘肽的結(jié)合反應。
58. 含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素,在體內(nèi)發(fā)生 COMT 失活代謝反應是甲基化的結(jié)合反應。
59. 對乙酰氨基酚水楊酸經(jīng)乙酰化反應后得到對乙酰氨基酚水楊酸。
60. 第第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應 、與硫酸的結(jié)合反應、與氨基酸的結(jié)合反應、與谷胱甘肽的結(jié)合反應、與谷胱甘肽的結(jié)合反應、乙酰化結(jié)合反應、甲基化結(jié)合反應。
61. 散劑的特點:粒徑小,比表面積大;制備工藝簡單;便于嬰幼兒與老人服用;吸濕性大。
62. 對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。
63. 口服散劑應為細粉,局部用散劑應為最細粉。
64. 制備含有有毒性藥、貴重藥或藥物劑量小的散劑時,應采用配研法混合過篩。
65. 中藥散劑中一般含水量不得超過 9.0%。
66. 散劑中除中藥散劑外,105℃干燥至恒重,減失重量不得過 2.0%。
67. 用于燒傷、嚴重創(chuàng)傷或臨床必需無菌的局部用散劑應符合無菌要求。
68. 顆粒劑的特點:分散性、附著性、引濕性小;服用方便;顆粒可包衣;防止復方制劑中由于各成分粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。
69. 顆粒劑一般不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得過 15%。
70. 中藥顆粒劑中一般水分含量不得過 8.0%。顆粒劑減失重量不得過 2.0%。
71. 可溶型、泡騰型顆粒劑應加溫開水沖服,切忌放入口中用水送服。
72. 普通片劑的崩解時限是 15 分鐘。
73. 分散片、可溶片的崩解時限為 3 分鐘。
74. 舌下片、泡騰片的崩解時限為 5 分鐘。
75. 薄膜衣片的崩解時限為 30 分鐘。
76. 片劑常用的稀釋劑(填充劑):淀粉、XX 糖(乳糖、蔗糖)、預膠化淀粉、微晶纖維素(干粘合劑)、甘露醇(兼嬌味)等。
77. 片劑常用的潤濕劑:蒸餾水、乙醇
78. 片劑常用的黏合劑:甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、乙基纖維素(EC)、聚維酮等。
79. 片劑的崩解劑:干淀粉、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、泡騰崩解劑等。
80. 片劑的潤滑劑:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉等。
81. 片劑胃溶型薄膜衣材料:羧甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂
IV 號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯縮乙醛二乙基乙酸(AEA)。
82. 片劑腸溶型薄膜衣材料:蟲膠、醋酸纖維素肽酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂(I、II、III 類)、羥丙甲纖維素肽酸酯(HPMCP)。
83. 片劑水不溶型薄膜材料:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。
84. 水溶性增塑劑:丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
85. 釋放調(diào)節(jié)劑(也稱致孔劑):蔗糖、氯化鈉、表面活性劑等。
86. 遮光劑:二氧化鈦
87. 膠囊劑的特點:掩蓋藥物不良嗅味,起效快、生物利用度高,幫助液態(tài)藥物固體劑型化, 藥物緩釋、控釋和定位釋放。
88. 不宜制成膠囊的藥物:水溶液或稀乙醇溶液,風化性藥物,吸濕性藥物,醛類藥物,含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物,O/W 型乳劑藥物。
89. 中藥硬膠囊水分含量不得過 9.0%。
90. 膠囊劑的崩解時限:硬膠囊的崩解時限為 30 分鐘,軟膠囊的崩解時限為 60 分鐘。
91. 增溶劑:是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下在溶劑中增加溶解度,如聚山梨酯類等。
92. 助溶劑:難溶性藥物加入第三種物質(zhì)以增加溶解度,如苯甲酸、碘化鉀、聚乙烯吡咯烷酮等。
93. 潛溶劑:指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶劑熱度的混合溶劑,如:能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
94. 液體制劑按分散系統(tǒng)可以分為均相分散系統(tǒng)(如低分子溶液劑、高分子溶液劑)和非均相溶液劑(如溶膠劑、乳劑、混懸劑)。
95. 乳劑的分層是可逆的因為分散相和分散介質(zhì)之間有密度差。
96. 乳劑的絮凝是可逆的因為分散相乳滴電位降低。
97. 轉(zhuǎn)相是可逆的因為乳化劑性質(zhì)發(fā)生轉(zhuǎn)變;合并與破裂不可逆因為乳化膜出現(xiàn)破裂。
98. 需要進行無菌檢查的制劑有注射劑、植入性制劑、眼用制劑、局部外用制劑等。
99. 注射劑的附加劑:抗氧劑—XX 硫酸鈉;緩沖劑—大多是酸和其酸鹽組成;助懸劑—羧甲基纖維素、明膠;抑菌劑—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚;等滲調(diào)節(jié)劑—氯化鈉、葡萄糖;增溶劑—聚山梨酯類(吐溫)、卵磷脂、普朗尼克 F—68(泊洛沙姆 188)。
100. 靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克 F—68。
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