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執業藥師備考干貨之西藥藥劑學輔料總結(含記憶口訣)

來源:233網校 2019年5月29日

今天,233網校小編整理了執業西藥師《中藥學專業知識一》中關于藥劑學輔料的總結,希望能幫助到大家!點擊注冊,領取藥師新人禮包(精講班視頻+備考資料)

一、片劑四大輔料

①填充劑:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉(可壓性淀粉)、無機鹽類、甘露醇

記憶口訣

淀粉蔗糖和糊精

混合使用防松散

乳糖微晶預膠化

粉末直接可壓片

注意:微晶具有多功能,填充干黏和崩解。

第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用還可以防止片劑松散;

第二句:乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉可用作粉末直接壓片;

第三句:微晶纖維素具有多種功能,可作為填充劑、干黏合劑和崩解劑使用。

口訣包括了所有的填充劑及重要填充劑的功能。

②黏合劑:淀粉漿、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC),其他:聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)

注意:黏合劑大多都屬于纖維素類

③崩解劑:干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]

記憶口訣

崩解淀粉羧淀鈉

低代交聯小蘇打

含義:羧淀鈉—羧甲基淀粉鈉;低代—低取代羥丙基纖維素;交聯—交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉;小蘇打—泡騰崩解劑

④潤滑劑:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂、氫化植物油。注意:輔料的英文縮寫。

M多代表甲基

E多代表乙基

P多代表丙基、也代表“聚”

H多代表羥基

C 在前面的時候多代表羧基

在最后出現多代表纖維素

二、片劑薄膜包衣材料

胃溶型:羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮,PVP)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)

腸溶型:醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)/鄰苯二甲醋酸纖維素、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

水不溶型:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素

記憶口訣

胃溶羥丙甲維酮

腸能加個鈦酸酯(P)

乙基乙酸都不溶

胃溶羥丙甲維酮:胃溶型的包括羥丙甲纖維素、羥丙纖維素和聚維酮;腸能加個鈦酸酯:腸溶型的名字后面有鈦酸酯。

另特別注意:丙烯酸樹脂Ⅳ號是胃溶型的,丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)為腸溶性的。

三、液體制劑常用附加劑

增溶劑:表面活性劑,HLB15~18

助溶劑:加入第三種物質,形成絡合物、締合物等。如:碘化鉀助溶碘

潛溶劑:混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

防腐劑:苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(新潔爾滅,陽離子,外用)

其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等

矯味劑:甜味劑、芳香劑(桂皮水等)、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂、明膠)、泡騰劑

注意:適用于糖尿病、肥胖癥患者的甜味劑是阿司帕坦。

四、混懸劑常用穩定劑

①潤濕劑:表面活性劑,HLB7~11

②助懸劑:分散介質黏度↑,沉降速率↓

低分子:內用-糖漿,外用-甘油

高分子:天然(果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉);合成(纖維素類)硅皂土、觸變膠

③絮凝劑(↓ζ)與反絮凝劑(↑ζ) “絮降反升”

常用的絮凝劑(電解質):枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽、磷酸鹽等。

五、滅菌制劑附加劑

1、注射劑

抗氧劑

水溶性抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C

油溶性抗氧劑:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類

記憶方法

水溶性抗氧劑都有硫酸字樣

油溶性的屬于醚類或酚類

沒食子酸酯類的結構中含有非常多的酚羥基

所以也可以做抗氧劑。

抑菌劑:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類(內用)

金屬螯合劑:乙二胺四乙酸二鈉(依地酸二鈉,EDTA·Na)

等滲調節劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂

助懸劑:同混懸劑

增溶劑、潤濕劑或乳化劑:表面活性劑

2、眼用制劑

pH調節劑:碳酸氫鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液(酸的鹽)

黏度調節劑:甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度調節劑)

保濕劑:甘油、丙二醇、透明質酸(都是水溶性的)

六、乳膏劑常用乳化劑

O/W型乳化劑:一價皂(堿金屬皂、有機胺皂)、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)、聚山梨酯類(吐溫類)。【十二烷基硫酸鈉屬于離子型化合物,所以易溶于水,屬于O/W型乳化劑。】

W/O型乳化劑:二價皂(堿土金屬皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤類)、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇。【W/O型的都是一些酯類,含有脂/酯字樣】

吐溫類屬于O/W型乳化劑,可以這樣來記,吐溫的“溫”是三點水旁,所以溶于水,屬于O/W型

司盤類屬于W/O型,因為看到“盤”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盤類屬于W/O型。

七、栓劑常用基質與附加劑

(1)栓劑常用基質

油脂性基質:可可豆脂(脂肪酸甘油脂類)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)

可可豆脂常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,無刺激性,可塑性好,多晶型,不穩定(含油酸),相對密度0.990~0.998;熔點30℃~35℃;10℃~20℃時易碎成粉末

水溶性基質:甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆

(2)栓劑的附加劑

硬化劑:白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟

增稠劑:氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

吸收促進劑:非離子型表面活性劑(常考)、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂類、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環糊精類衍生物。

八、緩釋、控釋制劑的常用輔料

(1)骨架型緩釋材料

①親水凝膠骨架材料(溶蝕+擴散):羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(CM)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸樹脂)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)

②不溶性骨架材料(擴散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠

③生物溶蝕性骨架材料(溶蝕):動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯

記憶方法:

親水凝膠骨架材料大多是纖維素類、鹽、多糖等

特別注意乙基纖維素屬于不溶性的;

不溶性的是一些高聚物類;

生物溶蝕性的是一些脂肪、蠟等

(2)包衣膜型緩釋材料

①不溶性高分子材料(擴散):EC

②腸溶性高分子材料(同片劑包衣材料中的腸溶性材料):

Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類丙烯酸樹脂、醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)

(3)增稠劑:(擴散原理)

增稠劑為一類水溶性高分子材料,如:明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

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