2013年執業藥師藥理學知識點：傳出神經系統藥物的基本作用
來源：233網校 2013年2月28日
導讀: 藥物可通過影響遞質在神經末梢的貯存而發揮作用。
（一）直接作用于受體
許多傳出神經系統藥物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合。結合后，如果產生與遞質相似的作用，就稱激動藥。如果結合后不產生或較少產生擬似遞質的作用，相反，卻能妨礙遞質與受體的結合，從而阻斷了沖動的傳遞，產生與遞質相反的作用，就稱為阻斷藥（blocker）；對激動藥而言，可稱拮抗藥。
這類藥物品種很多，也較常用。由于膽堿受體分為M和N兩型，腎上腺素受體也有α和β兩型。因此，選擇性地作用于不同型受體的激動藥和阻斷藥也具有相應的分類。
（二）影響遞質
1．影響遞質的生物合成直接影響遞質生物合成的藥物較少，且無臨床應用價值，僅作藥理學研究的工具藥。
2．影響遞質的轉化如乙酰膽堿的滅活主要是被膽堿酯酶水解。因此，抗膽堿酯酶藥就能妨礙乙酰膽堿的水解，提高其濃度，產生效應。
表5-2常用傳出神經系統藥物的分類
| 擬 似 藥 | 拮 抗 藥 |
| 1．M，N受體激動藥（氨甲酰膽堿） 2．M受體激動藥（毛果云香堿） 3．N受體激動藥（煙堿） （二）抗膽堿酯酶藥（新斯的明） （三）腎上腺素受體激動藥 1．α受體激動藥 （1）α1，α2受體激動藥（去甲腎上腺素） （2）α1受體激動藥（去氧腎上腺素） （3）α2受體激動藥（可樂定） 2．α、β受體激動藥（腎上腺素） 3．β受體激動藥 （1）β1，β2受體激動藥（異丙腎上腺素） （2）β1受體激動藥（多巴酚丁胺） （3）β2受體激動藥（沙丁胺醇） |
（一）膽堿受體阻斷藥 1．M受體阻斷藥 （1）非選擇性M受體阻斷藥（阿托品） （2）M1受體阻斷藥（哌侖西平） 2．N受體阻斷藥 （1）N1受體阻斷藥（六甲雙銨） （2）N2受體阻斷藥（琥珀膽堿） （二）膽堿酯酶復活藥（碘解磷定） （三）腎上腺素受體阻斷藥 1．α受體阻斷藥 （1）α1，α2受體阻斷藥 ①短效類（酚妥拉明） ②長效類（酚芐明） （2）α1受體阻斷藥（哌唑嗪） （3）α2受體阻斷藥（育亨賓） 2．β受體阻斷藥 1A類（普萘洛爾） 1B類（吲哚洛爾） 2A類（阿替洛爾） 2B類（艾司洛爾，esmolol，短效） 3類（拉貝洛爾） |
3．影響遞質的轉運和貯存藥物可通過促進遞質的釋放而發揮遞質樣作用。例如麻黃堿促進去甲腎上腺素的釋放、氨甲酰膽堿促進乙酰膽堿的釋放而發揮作用，雖然它們同時尚有直接與受體結合的作用。
藥物也可通過影響遞質在神經末梢的貯存而發揮作用。例如利血平抑制神經末梢囊泡對去甲腎上腺素的攝取，使囊泡內去甲腎上腺素逐漸減少以至耗竭，從而表現為拮抗去甲腎上腺素能神經的作用。
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