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2013年執業藥師藥理學知識點:N1膽堿受體阻斷藥

來源:233網校 2013年3月3日

  【藥理作用】 N1膽堿受體阻斷藥(N1-cholinoceptor blocking drugs)能選擇性地與神經節細胞的N1膽堿受體結合,競爭性地阻ACh與受體結合,使ACh 不能引起節細胞的除極化,從而阻斷了神經沖動在神經節中的傳遞,故也稱神經節阻斷藥(ganglion blocking drugs)。

  神經節阻斷藥對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用,它對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者占優勢而定。例如交感神經對血管的支配占優勢,用神經節阻斷藥后,則使血管,特別是小動脈擴張,總外周阻力下降,加上靜脈擴張,回心血量和心輸出量減少,結果常使血壓顯著下降。又如在胃腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體則以副交感神經占優勢,因此,用藥后常出現便秘、擴瞳、口干和尿潴留等。

  【臨床應用】神經節阻斷藥在過去曾用于治療高血壓,但由于其作用過于廣泛,副作用多,且其降壓作用過強過快,故現已少用于治療高血壓,主要用于麻醉輔助藥以發揮控制性降壓作用。曾經應用的神經節阻斷藥有季銨類的六甲又銨(hexamethonium,C6)以及非季銨類的美加明(mecamylamine)和咪噻吩(trimethaphan)等。

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