2013年執業藥師藥理學知識點:可待因
可待因(codeine)又稱甲基嗎啡,在阿片中含量約0.5%。口服后易吸收。大部分在肝內代謝,有10%可待因脫甲基后轉變為嗎啡而發揮作用。
可待因的鎮痛作用僅為嗎啡的1/12。鎮咳作用為其1/4。持續時間則與嗎啡相似。鎮靜作用不明顯。欣快癥及成癮性也弱于嗎啡。在鎮咳劑量時,對呼吸中樞抑制輕微,又無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓的副作用。
臨床上,可待因用于中等程度疼痛止痛,與解熱鎮痛藥合用有協同作用。可待因也是典型的中樞性鎮咳藥(見第三十章)。{2}第二節 人工合成鎮痛藥
嗎啡易成癮,是其嚴重缺點。為了尋找更好的代用品,合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等藥,它們的成癮性均較嗎啡輕。較常用的幾個藥物的化學結構見圖18-3
■[此處缺少一些內容]■
~4小時。鎮痛效力弱于嗎啡,注射80~100mg哌替啶約相當于10mg嗎啡的鎮痛效力。約10%~20%患者用藥后出現欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮痛劑量時,抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩暈、惡心、嘔吐。
2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但因作用時間短,故不引起便秘,也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣,提高膽道內壓力,但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響,大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮,不對抗催產素興奮子宮的作用,故不延緩產程。
3.心血管系統治療量可致體位性低血壓,原因同嗎啡。由于抑制呼吸,也能使體內CO2蓄積,腦血管擴張而致腦脊液壓力升高。
【臨床應用】
1.鎮痛哌替啶對各種劇痛如創傷性疼痛、手術后疼痛、內臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但對慢性鈍痛則不宜使用,因仍有成癮性。新生兒對哌替啶抑制呼吸作用極為敏感,故產婦于臨產前2~4小時內不宜使用。
2.麻醉前給藥及人工冬眠哌替啶的鎮靜作用可消除患者手術前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量;與氯丙嗪、異丙嗪合用組成冬眠合劑用于人工冬眠療法。
【不良反應】治療量哌替啶與嗎啡相似,可致眩暈、出汗、口干?
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