2013年執業藥師藥理學知識點:脫水藥
脫水藥又稱滲透性利尿藥(osmotic diuretics)是指能使組織脫水的藥物。包括甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖等。它們的藥物作用完全決定于溶液中藥物分子本身所發揮的滲透壓作用。它們應具備如下特點:①易經腎小球濾過;②不易被腎小管再吸收;③在體內不被代謝;④不易從血管透入組織液中。根據上述特性,這類藥物在大量靜脈給藥時,可升高血漿滲透壓及腎小管腔液的滲透壓而產生脫不及利尿作用。
甘露醇
甘露醇(mannitol)為一已六醇結構,臨床用其20%的高滲溶液。
【藥理作用】
1.靜脈注射后,該藥不易從毛細血管滲入組織,能迅速提高血漿滲透壓,使組織間液水分向血漿轉移而產生組織脫水作用。
2.利尿作用 靜注高滲甘露醇后,一般在10分鐘左右起效,能迅速增加尿量及排出Na+、K+。經2~3小時利尿作用達高峰。
甘露醇產生排鈉利尿作用的原因是通過稀釋血液而增加循環血容量及腎小球濾過率,并間接抑制Na+、K+、2Cl共同轉運系統,減少髓袢升枝對NaCl的再吸收,降低髓質高滲區的滲透壓,使集合管中水的再吸收減少。甘露醇還能擴張腎血管、增加腎髓質血流量,使髓質間液Na+和尿素易隨血流移走,這也有助于降低髓質高滲區的滲透壓而利尿。
【臨床應用】
1.腦水腫及青光眼該藥不易進入腦組織或眼前房等有屏障的特殊組織,靜脈滴入甘露醇的高滲溶液使這些組織特別容易脫水,對多種原因引起的腦水腫(如腦瘤、顱腦外傷外缺氧等情況時)是藥。甘露醇也降低青光眼患者的房水量及眼內壓,短期用于急性青光眼,或術前使用以降低眼內壓。
2.預防急性腎功能衰竭腎功能衰竭時應用甘露醇,能在腎小管液中發生滲透效應,阻止水分再吸收,維持足夠的尿流量,且使腎小管內有害物質稀釋,從而保護腎小管,使其免于壞死。還能改善急性腎衰早期的血流動力學變化,對腎功能衰竭伴有低血壓者,該藥維持腎小球濾過率的效果也遠比鹽水為佳。
【不良反應】注射過快時可引起一過性頭痛、眩暈和視力模糊。禁用于慢性心功能不全者,因可增加循環血量而增加心臟負荷。
山梨醇
山梨醇(sorbitol)是甘露醇的同分異構體,作用與臨床應用同甘露醇,但其水溶性較高,一般可制成25%的高滲液使用,進入體內后可在肝內部分轉化為果糖,故作用較弱。
葡萄糖
50%的高滲葡萄糖也有脫水及滲透性利尿作用,但高滲作用維持不久,因易被代謝,并能部分地從血管彌散到組織中,常與甘露醇合用以治療腦水腫。
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