執業藥師藥理學知識點：抗腸蠕蟲藥

　　腸道蠕蟲包括絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲和姜片蟲等。不同蠕蟲對不同藥物的敏感性不同，因此，必須針對不同的蠕蟲感染正確選藥。近年來不斷有廣譜、高效的驅腸蠕蟲藥問世，使選藥更為方便易行，而且有些藥物對由腸蠕蟲病引起的組織型感染也有效。

　　甲苯達唑

　　【驅蟲作用】甲苯達唑（mebendazole）為一高效、廣譜驅腸蠕蟲藥。它選擇性地使線蟲的體被和腸細胞中的微管消失，抑制蟲體對葡萄糖的攝取減少糖原量，減少ATP生成，妨礙蟲體生長發育。對多種線蟲的成蟲和幼蟲有殺滅作用。對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲、絳蟲感染的療效常在90%以上，尤其適用于上述蠕蟲的混合感染。

　　甲苯噠唑顯效緩慢，給藥后數日才能將蟲排盡。

　　本品對鉤蟲卵、蛔蟲卵和鞭蟲卵有殺滅作用，有控制傳播的重要意義。

　　【不良反應】本品口服吸收少，首過效應明顯，無明顯不良反應。少數病例可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量時偶見過敏反應、脫發、粒細胞減少等。大鼠試驗發現有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕婦忌用。對2歲以下兒童和對本品過敏者不宜使用。

　　阿苯達唑

　　阿苯達唑（albendazole）是繼甲苯達唑之后研制成功的又一同類藥，別名腸蟲清，具有廣譜、高效、低毒的特點。

　　【驅蟲作用】阿苯達唑對腸道寄生蟲，如線蟲類的蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲，絳蟲類的豬肉絳蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲等的驅殺作用及其機制基本同甲苯達唑。但由于它口服后吸收迅速，血藥濃度比口服甲苯達唑后高出100倍，肝、肺等組織中均能達到相當高的濃度，并能進入棘球蚴囊內。因此，對腸道外寄生蟲病，如棘球蚴?。òx?。?、囊蟲癥、旋毛蟲病，以及華支睪吸蟲病、肺吸蟲病等也有較好療效，為甲苯達唑所不及。對于腦囊蟲癥，也有較緩和的治療作用，比吡喹酮較少引起顱內壓升高和癲癇發作等強烈反應，但仍應住院治療，隨時警惕腦疝等反應的發生。對華支睪吸蟲病的療效則稍遜于吡喹酮，療程也稍長。

　　【不良反應】本品副作用輕，一般耐受良好。每日400mg時，20%～30%的病例可出現消化道反應和頭暈、思睡、頭痛等。多在數小時內自行緩解。每日800mg時，初期有30%出現白細胞減少，5～6個月后可恢復。少數可見肝功能障礙，1～2周內恢復。

　　治療囊蟲癥和包蟲病時，所用劑量較大，療程很長，但也多能耐受。主要反應系由豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白所致?？梢婎^痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛。腦型囊蟲癥時則可引起癲癇發作、視力障礙、顱內壓升高，甚至腦水腫和腦疝。治旋毛蟲病時也可發生發熱、肌痛和水腫加重等反應。

　　【臨床應用】

　　1、蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲感染　400mg頓服。

　　2、牛肉絳蟲感染，每日800mg，連用3天；豬肉絳蟲或短膜殼絳蟲感染，可參考上述療法進行。

　　3、囊蟲癥　200～300mg，每日三次，10天為一療程，一般給予2～3個療程，療程間隔15～21天。腦型病例應住院治療。如治療過程中出現癲癇大發作，應停藥2～3周。如有顱內壓增高（常在給藥后1～3周逐漸明顯），應先行降低顱內壓。尤須警惕發生腦疝。

　　4、包蟲?。蝌什。?～7mg/kg，每日二次，30日一療程，重復數療程，療程間隔2周。

　　5、華支睪吸蟲病　每日8mg/kg，頓服，共7日。

　　6、旋毛蟲病 對腸內期和腸外期旋毛蟲均有驅殺作用。每日24或32mg/kg，5天一療程，給予1～2個療程。

　　7、對肺吸蟲病和梨形鞭毛蟲病也有效。

　　吡喹酮

　　吡喹酮為一廣譜抗蠕蟲藥。其抗血吸蟲作用和一般藥理作用已詳第四十七章。此處僅介紹其抗其他蠕蟲的作用。對線蟲和原蟲感染無效。

　　【抗蠕蟲作用】吡喹酮對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲都有良好的療效。10或25mg/kg頓服的治愈率高于氯硝柳胺。對于囊蟲癥，皮下-肌肉型用總量120mg/kg4天療法；腦型用總量180mg/kg的9天療法；間隔3～4個月再進行第2療程，共3個療程。療效不低于阿苯達唑，而殺蟲作用迅速，但引起的顱內壓升高的反應較重。如囊泡在重要中樞附近，則更宜謹慎從事。

　　對華支睪吸蟲病和其他肝吸蟲病，總量100mg/kg，一天療法，或總量120mg/kg，2天療法均有良好療效。對肺吸蟲病也有效。

　　姜片蟲對吡喹酮甚為敏感，5～15mg/kg一劑療法即效。

　　用本品治包蟲病不能獲得寄生蟲學治愈，但可殺滅已生成的原頭蚴或使其感染能力明顯降低。用于術前準備以防術中棘球蚴擴散。一般每日25～30mg/kg，給藥6～10天。這點與阿苯達唑直接殺死棘球蚴不同。不宜于手術者應采用阿苯達唑。

　　哌嗪

　　哌嗪（piperazine）,其枸櫞酸鹽稱驅蛔靈，對蛔蟲和蟯蟲有較強的驅除作用。主要改變蟲肌細胞膜對離子的通透性。使蟲體肌肉超極化，抑制神經-肌肉傳遞，致蟲體發生弛緩性麻痹而隨腸蠕動排出。治蛔蟲，1～2天療法的治愈率可達70%～80%。對蟯蟲，需用藥7～10天，遠不如使用阿苯達唑等方便。

　　本品不易吸收，副作用少見。

　　噻嘧啶

　　噻嘧啶（pyrantel）,其枸櫞酸鹽稱驅蟲靈。為一廣譜驅線蟲藥，對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和毛圓線蟲感染均有較好療效，但對鞭蟲無效。它使蟲體神經-肌肉去極化，引起痙攣和麻痹。

　　口服不易吸收。不良反應輕而短暫，主要為胃腸不適，其次為頭昏、發熱。

　　氯硝柳胺

　　氯硝柳胺（niclosamide）原為殺釘螺藥，對血吸蟲尾蚴和毛蚴也有殺滅作用，用于血吸蟲病的預防。后發現對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲感染都有良好療效，尤以對牛肉絳蟲的療效為佳。

　　本品主要抑制絳蟲線粒體內ADP的無氧磷酸化，阻礙產能過程，也抑制葡萄糖攝取，從而殺死其頭節和近端節片，但不能殺死節片中的蟲卵。已死頭節可被部分消化而在糞中難以辨認。如欲急于考核療效，應在服藥1～3小時內，即在頭節未被消化前服瀉藥一劑。豬肉絳蟲死亡節片被消化后，釋出的蟲卵逆流入胃，有引起囊蟲癥的危險。因此，有人主張寧可用吡喹酮治豬肉絳蟲癥。

　　本品口服不易吸收，也無直接刺激作用，僅偶見消化道反應。

　　其他驅腸蠕蟲藥

　　左旋咪唑和撲蟯靈等也有驅腸蠕蟲作用，其適應癥見表48-1。

　　表48-1 抗腸蠕蟲藥的適應癥和合理選用

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