2014年執業藥師藥理學知識點：普萘洛爾的藥效學及藥動學
來源：233網校 2013年11月20日
普萘洛爾的藥效學及藥動學：
藥效學：
本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統的傳導速度減慢，使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態。
甲亢時甲狀腺激素分泌過多，導致β腎上腺素能活性亢進，此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4向 T3的轉變減少。
藥動學：
口服后胃腸道吸收較完全（90%），1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%.與血漿蛋白的結合率很高，為93%，半衰期為2～3小時，經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（＜1%）為原形物。不能經透析排出。
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