2014年執業藥師藥理學知識點：阿司咪唑片藥理|藥物代謝動力學
來源：233網校 2014年2月26日
阿司咪唑片藥理|藥物代謝動力學：
【藥理】
阿司咪唑片為沒有中樞鎮靜和抗膽堿能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久，每日一次可控制過敏癥狀24小時。受體結合研究表明，阿司咪唑片在藥理學劑量下，能提供完全的外周H1受體結合率。由于其不通過血腦屏障，所以對中樞H1受體無作用。
【藥物代謝動力學】
人體藥代動力學研究表明：阿司咪唑片口服吸收快，服藥后1？2小時血藥濃度可達峰值。阿司咪唑片具有廣泛的首關代謝和組織分布。達穩態時，阿司咪唑加上其活性代謝產物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3？5ng/ml.阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。阿司咪唑片代謝產物主要通過膽汁經糞便排出體外。
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