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【常考點:增加主藥溶解度的附加劑】
增加主藥溶解度的方法有:
①采用混合溶劑或非水溶劑。
②加酸或堿,使難溶性藥物生成可溶性鹽。
③在主藥的分子結構上引入親水基團。
④加入增溶劑,如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時,可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱,應予注意。
⑤加入助溶劑。
常用的有:
1、吐溫-80 :常用的增溶劑,常用量0.5%——1%。主要應用于肌內注射,有輕微的降壓與溶血作用,iv慎用。注意:鞣質或酚性成分,溶液偏酸,加入吐溫-80會出現渾濁。含酚性成分,加入吐溫-80降低殺菌效果。吐溫-80滅菌過程中,會出現渾濁。用法:先將被增溶藥物與吐溫-80混勻,再溶解。
2、膽汁膽酸類的鈉鹽,常用量0.5——1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等,有雜質,需要加工處理。注意:藥液的pH,pH大于6.9,性質穩定。
pH小于6.0,降低增溶效果,影響制劑的澄明度。
3、甘油:是鞣質與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%——20%。
4、其他:助溶劑如:有機酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復合溶劑系統。
【鞏固習題】
【單選題】增加藥物溶解度的方法不包括( )
A. 加入增溶劑
B. 加入助溶劑
C. 制成共晶
D. 加入助懸劑
E. 使用混合溶劑
【單選題】苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大是因為
A. 加入助溶劑
B. 加入增溶劑
C. 潛溶現象
D. 制成共晶
E. 形成鹽類
【單選題】常用難溶性藥物及其助溶劑搭配,錯誤的是
A. 可可豆堿,水楊酸鈉
B. 核黃素,水楊酸鈉
C. 卡巴克絡,水楊酸鈉
D. 可可豆堿,煙酰胺
E. 茶堿,水楊酸鈉
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