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2021執業藥師《藥一》常考點:增加主藥溶解度的附加劑

來源:233網校 2021-05-12 00:46:20

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【常考點:增加主藥溶解度的附加劑】

增加主藥溶解度的方法有:

①采用混合溶劑或非水溶劑。

②加酸或堿,使難溶性藥物生成可溶性鹽。

③在主藥的分子結構上引入親水基團。

④加入增溶劑,如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時,可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱,應予注意。

⑤加入助溶劑。

常用的有:

1、吐溫-80 :常用的增溶劑,常用量0.5%——1%。主要應用于肌內注射,有輕微的降壓與溶血作用,iv慎用。注意:鞣質或酚性成分,溶液偏酸,加入吐溫-80會出現渾濁。含酚性成分,加入吐溫-80降低殺菌效果。吐溫-80滅菌過程中,會出現渾濁。用法:先將被增溶藥物與吐溫-80混勻,再溶解。

2、膽汁膽酸類的鈉鹽,常用量0.5——1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等,有雜質,需要加工處理。注意:藥液的pH,pH大于6.9,性質穩定。

pH小于6.0,降低增溶效果,影響制劑的澄明度。

3、甘油:是鞣質與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%——20%。

4、其他:助溶劑如:有機酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復合溶劑系統。

【鞏固習題】

【單選題】增加藥物溶解度的方法不包括( )

A. 加入增溶劑

B. 加入助溶劑

C. 制成共晶

D. 加入助懸劑

E. 使用混合溶劑

參考答案:D
參考解析:增加藥物溶解度的方法有:(1)加入增溶劑;(2) 加入助溶劑;(3) 制成鹽類;(4) 使用混合溶劑;(5) 制成共晶。此外,提高溫度、改變pH可促進藥物的溶解;應用微粉化技術可減小粒徑,促進溶解并提高藥物的溶解度;包合技術等新技術的應用也可促進藥物的溶解。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,不屬于增加溶解度的方法,因此本題選D。

【單選題】苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大是因為

A. 加入助溶劑

B. 加入增溶劑

C. 潛溶現象

D. 制成共晶

E. 形成鹽類

參考答案:C
參考解析:在混合溶劑中各溶劑在某一比例中,藥物的溶解度比在各單純溶劑中的溶解度大,而且出現極大值,這種現象稱為潛溶(cosolvency),這種溶劑稱為潛溶劑( cosolvent)。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

【單選題】常用難溶性藥物及其助溶劑搭配,錯誤的是

A. 可可豆堿,水楊酸鈉

B. 核黃素,水楊酸鈉

C. 卡巴克絡,水楊酸鈉

D. 可可豆堿,煙酰胺

E. 茶堿,水楊酸鈉

參考答案:E
參考解析:茶堿的助溶劑:二乙胺,其他脂肪族胺,煙酰胺,苯甲酸鈉。

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