外周神經系統疾病用藥屬于第三章第二節的新增小節,主要分為兩部分介紹,組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥以及擬腎上腺素藥。
H1受體阻斷藥臨床上用作抗過敏藥是因為組胺H1受體與Ⅰ型變態反應(過敏反應)的關系較為密切,這類藥主要的通過阻滯和拮抗H1受體而發揮抗過敏作用。
擬腎上腺素藥物是一類化學結構與腎上腺素相似的胺類藥物,能產生與腎上腺素能神經興奮相似的效應,根據作用受體與機制的不同,分為α、β受體激動藥、α受體激動藥和β受體激動藥。
一、新增內容
擬腎上腺素藥 | α、β受體激動藥 | 腎上腺素可直接激動α、β受體;麻黃堿可促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質,間接產生擬腎上腺素作用 | |
腎上腺素是體內神經遞質,口服無效,能興奮心臟,收縮血管,松弛支氣管平滑肌,用于過敏性休克、心臟驟停的急救,控制支氣管哮喘的急性發作 | |||
地匹福林用于治療開角型青光眼,產生散瞳、降眼壓作用 | |||
多巴胺是神經遞質,可直接興奮α和β受體,用于急性心肌梗死、創傷、腎功能衰竭及心臟手術等引起的休克,口服無效 | |||
偽麻黃堿廣泛用作減鼻充血藥,是很多復方感冒藥的主要成分 | |||
麻黃堿用于支氣管哮喘、變態反應及鼻黏膜充血腫脹引起的鼻塞、心動過緩等。麻黃堿為第二類精神藥品,同時又是多種毒品的合成中間體,因此對生產和處方劑量均有特殊管理要求,被列為“易制毒品” | |||
α受體激動藥 | α1受體激動藥可收縮周圍血管,外周阻力增加,血壓上升,臨床主要用于治療低血壓和抗休克 | ||
α2受體激動時可反饋抑制去甲腎上腺素的釋放,起降血壓作用,α2受體激動藥用于治療高血壓 | |||
去甲腎上腺素對α1和α2受體均有激動作用,但以α1受體作用為主,也能激動β1受體 | |||
藥用重酒石酸去甲腎上腺素收縮血管與升壓作用較強,并反射性地引起心率減慢 | |||
外源性去甲腎上腺素體內代謝同腎上腺素的代謝相似,主要通過靜脈注射給藥,用于治療各種休克;口服可用于治療上呼吸道與胃出血,效果較好 | |||
鹽酸可樂定pKa為8.3,為良好的中樞性降壓藥,直接激動腦內α2受體,減少心輸出量,降低外周阻力,從而降血壓 | |||
鹽酸可樂定臨床上用于原發性及繼發性高血壓,易產生鎮靜、口干、嗜睡等副作用 | |||
β受體激動藥 | 非選擇性β受體激動藥 | 異丙腎上腺素有松馳支氣管平滑肌的作用,同時可產生心悸、心動過速等較強的心臟副作用 | |
異丙腎上腺素能興奮β1和β2受體,口服無效 | |||
選擇性β1受體激動藥 | 鹽酸多巴酚丁胺臨床用于治療器質性心臟病心肌收縮力下降引起的心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克及術后低血壓 | ||
選擇性β2受體激動藥 | 沙丁胺醇口服有效,用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患 | ||
沙美特羅氣霧劑的支氣管擴張作用通常能持續12小時,這對夜間哮喘癥狀的治療和運動誘發的哮喘控制特別有效 | |||
硫酸特布他林對氣管β2受體選擇性較高,對心臟β1受體的作用僅為異丙腎上腺素的1/100,可口服 | |||
鹽酸班布特羅吸收后在體內經肝臟代謝成為有活性的特布他林而發揮作用 | |||
富馬酸福莫特羅屬于長效的β2受體激動藥 | |||
鹽酸丙卡特羅對支氣管的β2受體具有高度選擇性,擴張支氣管作用為沙丁胺醇的3~10倍,口服10~30分鐘即起平喘作用,同時還有祛痰和鎮咳作用 |
二、考情分析
擬腎上腺素藥分類較多,考試可能會出相關的藥物歸屬題,也可能出藥物的特性題,如藥物的作用機理、適用范圍、服用方式或副作用等。
【例題】屬于化學結構與腎上腺素相似的胺類藥物,能產生與腎上腺素能神經興奮相似的效應的β受體激動藥是()
A.氯雷他定
B.沙丁胺醇
C.地匹福林
D.鹽酸可樂定
E.茶苯海明
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