口服的西藥從進入人體到發揮作用，期間需要經過好幾個階段的考驗。藥物被吸收進入人體到而后被人體排出的過程包括吸收、分布、代謝和排泄。
/胃腸道吸收/
藥片進入胃后，由于胃中有胃酸（PH0.9~1.5）、水和食物，藥片中的崩解劑通過吸水膨脹，將藥片崩解成細小的顆粒；此外，胃部的蠕動以及胃酸在外部給藥片施壓，使藥片碎裂成更細小的顆粒，而后藥物的化學成分溶解到胃液里，經過幽門再進入到小腸。具體示意圖如下：
/首過效應/
溶解后的化學藥物穿過層層細胞，通過肝門靜脈進入肝臟。肝是解毒器官，它會對體內或體外的非營養物質進行分解，藥物就屬于非營養物質，進入肝臟后會被肝進行首次代謝，從而藥量減少，這種作用叫作首過效應。
肝有一套篩查系統，它認為不符合人體需要的物質不應該留在體內，需要代謝出去。通常來說，人體口服的藥物都會被肝認為是不符合要求的物質，通過首過效應對藥物進行部分代謝。
/肝腸循環/
肝臟血流豐富，部分藥物被代謝以后，剩余的藥物有部分進入肝臟的血液中，通過血液流經全身。
另一部分藥物通過肝臟流向膽囊，再進入小腸。小腸是主要的吸收部位，又會將藥物吸收使它重新進入肝臟。這個過程叫作肝腸循環，這意味著藥物有個重新吸收的過程。圖示如下：
/血-腦屏障/
血液將藥物運送到大腦，但是血液與腦之間存在屏障，因為腦組織不是所有物質都接收，對于外來物質也會有選擇性地攝取，這個屏障被稱作血-腦屏障。
血-腦屏障一般只允許脂溶性的物質進入，所以藥物需要有一定的脂溶性才能順利通過。所以一般作用于大腦的藥物脂溶性都比較好。
/胎盤屏障/
孕婦與胎兒之間也有一道屏障，主要是為了隔絕對胎兒有害的物質，這道屏障就是胎盤屏障。
通過胎盤屏障，母體與胎兒之間進行物質與藥物的交換。
/小結/
藥物從口服進入胃，經過胃腸道吸收進入肝臟，再經過肝臟首過效應后進入血液，簡單理解就是從給藥部位進入血液循環的過程稱為吸收。
通過血液將攜帶的藥物運動到各個組織和器官，這個過程叫分布。以上過程介紹的是藥物在人體內的吸收和分布，而這只是藥物旅途中的一半。
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