外周神經系統疾病用藥屬于第三章第二節的新增小節,主要分為兩部分介紹,組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥以及擬腎上腺素藥。
H1受體阻斷藥臨床上用作抗過敏藥是因為組胺H1受體與Ⅰ型變態反應(過敏反應)的關系較為密切,這類藥主要的通過阻滯和拮抗H1受體而發揮抗過敏作用。
擬腎上腺素藥物是一類化學結構與腎上腺素相似的胺類藥物,能產生與腎上腺素能神經興奮相似的效應,根據作用受體與機制的不同,分為α、β受體激動藥、α受體激動藥和β受體激動藥。
一、新增內容
組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥 | 氨基醚類 | 鹽酸苯海拉明 | 氨烷基醚類的代表藥,苯海拉明具有肝藥酶誘導作用,加速自身代謝 |
用于蕁麻疹、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢等 | |||
茶苯海明 | 為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽 | ||
用于防治暈動癥:如暈車、暈船、暈機所致的惡心、嘔吐;對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效 | |||
氯馬斯汀 | 臨床上用其富馬酸鹽治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹等過敏性皮膚病,也用于治療支氣管哮喘 | ||
司他斯汀 | 用于治療由組胺引起的各種過敏性疾病 | ||
丙胺類 | 馬來酸氯苯那敏,又稱為撲爾敏,口服起效時間為15~60min,半衰期為12~15小時,可在體內維持3~6小時 | ||
馬來酸氯苯那敏對組胺H1受體的競爭性阻斷作用甚強,適用于日間服用,治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、結膜炎等 | |||
三環類 | 常用的三環類H,受體阻斷藥包括異丙嗪、賽庚啶、酮替芬 | ||
阿扎他定屬于第一代H1受體阻斷藥,地氯雷他定為第三代H1受體阻斷藥,目前在臨床應用較廣的是氯雷他定、地氯雷他定 | |||
氯雷他定用于治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病,口服1~3 小時起效,不能通過血-腦屏障 | |||
哌嗪類 | 代表藥物為氯環利嗪,為非鎮靜H1受體阻斷藥 | ||
西替利嗪首關效應很小,主要以原型通過腎臟消除,用于過敏性鼻炎、皮炎、眼結膜炎、哮喘、蕁麻疹等 | |||
哌啶類 | 均為非鎮靜性抗組胺藥,對外周H1受體具有高度選擇性,無中樞抑制作用,沒有明顯的抗膽堿作用 | ||
特非那定和阿司咪唑可導致Q-T間期延長和尖端扭轉型室性心動過速等心臟不良反應,其活性代謝物非索非那定和諾阿司咪唑具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性 |
二、考情分析
抗過敏藥在日常生活中應用較廣泛,因此本內容不僅適用于考試中,同樣適用于日常生活。可能會在考試中出現,考試分數為0~1分。
【例題】H1受體阻斷劑抗過敏藥按化學結構可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環類、哌嗪類和哌啶類。不屬于氨基醚類的是()
A.司他斯汀
B.茶苯海明
C.阿扎他定
D.氯馬斯汀
E.鹽酸苯海拉明
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