藥理學 第16-20題
答案：16．D 17．C 18．E 19．A 20．B
解答：青霉素通過細菌的莢膜后，與胞漿膜上的青霉素結合蛋白相結合，抑制粘肽代謝酶(包括轉肽酶、羧肽酶、內肽酶)，除影響細胞壁合成外，還使菌體的生長受抑制，結果使自溶酶(粘肽水解酶)的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成細胞膜的損傷使細菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺內的過氧化物酶，使I-不能氧化成活性碘，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯反應，不能最終生成T4和T3。卡托普利主要抑制血管緊張素轉化酶，使ANGⅡ生成減少，產生降壓作用。去甲腎上腺素被細胞內的兒茶酚氧位甲基轉移酶和單胺氧化酶所破壞。新斯的明的擬膽堿作用主要是由于可逆性地抑制膽堿酯酶，使內源性和外源性Ach在體內堆積，表現出M樣及N樣效應。故16題答案D，17題答案C，18題答案E，19題答案A，20題答案B。
藥理學 第21-25題
答案：21．C 22．E 23．D 24．B 25．A
解答：腎上腺素是α及β受體激動劑，本藥的β受體效應包括心肌上的β1受體與支氣管平滑肌上β2受體。多巴胺能選擇性地激動多巴胺受體，也能激動α。及β1受體。間羥胺的藥理作用與去甲腎上腺素相似，主要作用于α受體，在αl和α2受體間無選擇性，對β受體作用很弱。沙丁胺醇是氏腎上腺素受體激動藥。多巴酚丁胺選擇性地激動β1受體。故2l題答案C，22題答案E，23題答案D，24題答案B，25題答案A。
藥理學 第26-30題
答案：26．B 27．A 28．C 29．D 30．E
解答：頭孢菌素類藥物抗菌作用機制與青霉素相同，作用于轉肽酶，阻止細菌細胞壁的合成，也能與腦漿膜上某些PBPs結合而抑制細菌生長。氨基甙類藥物抗菌作用基本相同，主要是阻礙敏感細菌蛋白質的合成，能影響蛋白質合成全過程?；前奉惖幕瘜W結構與PABA相似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，而影響核酸生成，細菌生長繁殖被阻止。甲氧芐氨嘧啶抗菌作用機制是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，而阻礙敏感細菌葉酸代謝和利用。喹諾酮類藥物作用的靶酶是敏感細菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA復制的起始階段，使呈超螺旋狀態的DNA松弛和解結，有利于DNA的解鏈，在復制的末期，也促使母鏈DNA與新合成鏈的互相纏繞，形成扭結或連環。喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制酶的切割與連接功能，阻止DNA復制，呈現抗菌作用。故26題答案B，27題答案A，28題答案C，29題答案D，30題答案E。
藥理學 第31-35題
答案：31．C 32．D 33．B 34．A 35．A
解答：苯巴比妥連續用藥可使抗凝藥雙香豆素破壞加速，使凝血酶原激活時間縮短，這是由于苯巴比妥有很強的酶誘導作用。維生素K治療雙香豆素抗凝藥和水楊酸過量引起的出血，因為這些藥物過量出血是競爭性拮抗維生素K的緣故。保泰松與血漿蛋白質結合的親和力高(98％)，可將雙香豆素從蛋白質結合部位置換出來，抗凝血作用增加。阿司匹林一般劑量即能抑制血小板凝集，長期使用還能競爭性對抗維生素K，抑制肝臟凝血酶的形成，引起出血；而雙香豆素類藥物阻上了維生素K環氧化物轉變成氫醌形式而產生抗凝作用。肝素不論體內還是體外，均有迅速的抗凝血作用，因此阿司匹林和肝素分別與雙香豆素合用，均可產生協同作用。故31題答案C，32題答案D，33題答案B，34題答案A，35題答案A
藥理學 第36-40題
答案：36．B 37．E 38．C 39．A 40．D
解答：地西泮(安定)在不引起鎮靜的小劑量即可產生抗焦慮作用，能顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠癥狀，而巴比妥類及抗精神病藥則需大劑量才有抗焦慮作用。氯丙嗪治療急、慢性精神分裂癥均有效，但無根治作用，必須長期服藥以維持藥效，減少復發。氯丙嗪對伴有偏執觀念、狂想、焦慮和激動的思維障礙具有顯著的療效。嗎啡有強大的選擇性鎮痛作用，對各種疼痛都有效，鎮痛的同時，意識和感覺不受影響，還有明顯的鎮靜作用，能消除由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，產生欣快而入睡。 但嗎啡易使患者成癮，本品只限于外傷性疼痛、各種內臟絞痛(與阿托品同用)及晚期癌癥疼痛。苯巴比妥能選擇性抑制大腦皮層運動區，提高驚厥閾，既能直接抑制病灶放電又能限制病灶放電向四周擴散，能使大發作的病人腦電恢復正常。因其起效快、療效好、毒性低，可作為控制發作癥狀的首選藥。苯妥英鈉能降低浦氏纖維自律性，縮短ADP及
ERP，而ERP／ADP比值增大，有利消除折返；可改善房室傳導，特別是能改善強心甙中毒引起的傳導阻滯。苯妥英鈉主要用于強心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。故36題答案B，37題答案E，38題答案C，39題答案A，40題答案D。
藥理學 第41-45題
答案：41．B 42．A 43．D 44，C 45．C
解答：芐星青霉素(青霉素G)和羧芐西林(羧芐青霉素)均屬于β—內酰胺類抗生素。芐星青霉素主要干擾敏感細菌細胞壁粘肽的合成，使菌體失去保護屏障，由于細胞體內滲透壓較周圍環境高，因而單靠細胞膜難以維持，終致細菌溶解死亡。所以它對大多數革蘭陽性球菌、革蘭阻性球菌有強大殺滅作用，但對綠膿桿菌無效。在腦膜炎時，由于腦部微血管擴張，通透性增加，藥物較易進入腦脊液，可以達到有效濃度，因而可用于腦膜炎球菌感染。羧芐西林為廣譜青霉素的一種。它除對革蘭陽性菌有殺菌作用外，還可穿透革蘭陰性菌的脂多糖、磷脂外膜和脂蛋白，影響革蘭陰性菌細胞壁粘膚的合成，因此對革蘭陰性菌也有殺滅作用。綠膿桿菌為典型的革蘭陰性菌，故羧芐西林可用于治療綠膿桿菌感染。兩者均只能注射，因口服易被胃酸及消化酶破壞，故不能口服給藥。兩者均不耐細菌分泌的β—內酰胺酶，因而易致分子中β—內酰胺環的裂解而失活，即細菌對二藥均易產生抗藥性。此外，二藥均易產生過敏反應，故臨用前須作過敏試驗。故41題答案B，42題答案A，43題答案D，44題答案C，45題答案C。
藥理學 第46-50題
答案：46．C 47．B 48．D 49．A 50．A
解答：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調節中樞，使其機能減退，可使服藥者在低溫環境下體溫顯著降低，臨床上可用于低溫麻醉。其降溫程度隨環境溫度而變，環境溫度比體溫低得不多，降溫程度較小，環境溫度比體溫低得多則體溫下降也多。氯丙嗪若與東莨菪堿合用則能產生較強的全身麻醉作用。阿司匹林為一典型解熱鎮痛藥，具有較強的解熱、鎮痛作用。丘腦下部體溫調節中樞精細調節產熱、散熱過程，維持正常體溫。病原體及其毒素(外熱原)刺激中性粒細胞系統產生和釋放內熱原，內熱原進入中樞神經系統，可能使中樞合成和釋放前列腺素(PG)增多，PG刺激體溫調節中樞，使其體溫調定點升高，產熱增加，散熱減少，體溫升高。阿司匹林可抑制PG合成酶(環加氧酶)，減少PG合成，從而發揮解熱作用。本藥只對發熱體溫有解熱作用，其作用也不隨環境溫度而變。同時阿司匹林可使PG合成酶活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TXA2)的生成，故也有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故46題答案C，47題答案B，48題答案D(二藥均無耐受性和成癮性問題)，49題答案A，50題答案A。
藥理學 第51-55題
答案：51．C 52．D 53．C 54．B 55．B
解答：氫氯噻嗪是典型的利尿藥，同時又是治療高血壓的常用藥，其降壓作用溫和、持久。氯貝丁酯為降血脂藥，能顯著降低血中極低密度脂蛋白及甘油三酯含量，但無利尿作用也無降壓作用。呋喃苯胺酸為強效利尿藥，同時對小動脈有直接擴張作用，因而導致降壓。肼屈嗪(肼苯噠嗪)為血管擴張藥，本藥直接作用于小動脈平滑肌，使血管擴張而致收縮壓及舒張壓均下降。哌唑嗪為α1受體阻滯藥，具有中等偏強的降壓作用。故5l題答案C，52題答案D，53題答案C，54題答案B，55題答案B。
藥理學 第56題
題號：56
答案：A、B、D、E
解答：水合氯醛、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平為典型的藥酶誘導劑。故本題正確答案為A、B、D、E。