68．長(zhǎng)春新堿  
A．作用于腫瘤細(xì)胞增殖中的G1期 B．作用于S期
C．作用于M期 D．屬周期非特異性藥
E．對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好
69．水楊酸類(lèi)的抗炎作用原理與下列哪些機(jī)制有關(guān) 
A．抑制免疫反應(yīng)，緩解炎癥反應(yīng)
B．抑制血小板聚集
C．抑制細(xì)菌毒素和細(xì)胞結(jié)合，減輕細(xì)胞損害
D．抑制前列腺素合成和釋放
E．抑制緩激膚的合成及組胺的釋放
70．異煙肼的作用特點(diǎn)有  
A．結(jié)核桿菌不易產(chǎn)生抗藥性 B．對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有效
C．對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌無(wú)效 D．治療中引起維生素B6缺乏
E．與對(duì)氨水楊酸合用，兩者均在肝臟乙酰化；從而提高療效


答案解析：

題號(hào)：1
答案：D
解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱(chēng)混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥 物等外源性物質(zhì)的代謝，故簡(jiǎn)稱(chēng)藥酶(hepatic microsomal drug—metabolizing enZyme sys— tems)。此酶系存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，微粒體是肝細(xì)胞勻漿超速離心后的沉淀物，實(shí)際 上是內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片形成的微粒。肝藥酶的專(zhuān)一性低，能對(duì)許多脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化 作用。該酶系統(tǒng)由若干種酶和輔酶構(gòu)成，其中主要的氧化酶是P—450酶。P—450酶即細(xì) 胞色素P—450，它與一氧化碳結(jié)合后吸收光譜主峰在450nm，故有此名稱(chēng)。 黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為 非微粒體酶，故不應(yīng)被選。
題號(hào)：2
答案：C 解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮 治療作用的同時(shí)，往往也呈現(xiàn)一些與治療無(wú)關(guān)且對(duì)病人不利的作用，由這些作用產(chǎn)生出對(duì) 病人不利的反應(yīng)即不良反應(yīng)。由于藥物往往是外源性物質(zhì)，一般選擇性較差，且通常所服
藥物又是通過(guò)藥物周流全身而在病變部位發(fā)揮治療作用的。這樣，當(dāng)藥物周流全身時(shí)，必 然與體內(nèi)其他組織接觸，其中，本來(lái)無(wú)病卻又比較敏感的組織，即易被藥物干擾受到損 害，引起不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。 其他各選項(xiàng)均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。
題號(hào)：3
答案：B
解答：地高辛是臨床廣泛應(yīng)用的強(qiáng)心貳類(lèi)藥物。該藥口服時(shí)吸收較完全，其血漿蛋白 結(jié)合率約25％，肝腸循環(huán)少，主要以原形從腎排泄，很少部分經(jīng)肝代謝。故選擇項(xiàng)A、 C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯(cuò)誤選項(xiàng)，故只有B。同服廣譜抗生素時(shí)由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對(duì)地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收 從而增加其生物利用度。而選項(xiàng)B卻敘述為可減少其吸收，故為錯(cuò)誤選項(xiàng)。
題號(hào)：4
答案：E
解答：神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥與受體結(jié)合后，受體發(fā)生構(gòu)象改變，并處于活性狀態(tài)，繼之 觸發(fā)一系列生化反應(yīng)，產(chǎn)生信息傳送、放大直至產(chǎn)生生物效應(yīng)。神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥的這些作用是通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸(cAMP)而實(shí)現(xiàn)的。美國(guó)學(xué)者蘇瑟南(Sutherland)首先 發(fā)現(xiàn)了cAMP并且提出了第二信使學(xué)說(shuō)，他認(rèn)為神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥是第一信使；cAMP是 第二信使。第二信使將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內(nèi)反 應(yīng)。以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)，除cAMP以外，Ca2+，環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為 “第二信使”，ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經(jīng)的遞質(zhì)，其結(jié)構(gòu)屬膽堿酯類(lèi)的季銨化合物， 在神經(jīng)發(fā)生沖動(dòng)時(shí)，迅即釋放出ACh，而沖動(dòng)發(fā)生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此 ACh不是第二信使。本題正確答案應(yīng)為B。
題號(hào)：5
答案：B 
解答：氟哌啶醇為丁酰苯類(lèi)化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對(duì)精神病患者的進(jìn) 攻行為、器質(zhì)性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成 鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點(diǎn)。當(dāng)兩 藥一起靜脈注射時(shí)可使病人產(chǎn)生一種精神恍惚、活動(dòng)減少，不入睡而痛覺(jué)消失的特殊麻醉 狀態(tài)，從而可進(jìn)行某些短小手術(shù)。 其他藥物與氟哌啶醇合用均無(wú)此作用故不應(yīng)被選擇。
題號(hào)：6
答案：D
解答：癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性疾患的一類(lèi)，神經(jīng)元反復(fù)發(fā)生異常放電引起短暫腦功 能障礙，表現(xiàn)為發(fā)作突然、意識(shí)喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發(fā)作時(shí)常伴有異常的腦 電圖。根據(jù)臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類(lèi)型，大發(fā)作(羊癲風(fēng))是四型中最普 通的一類(lèi)。如果大發(fā)作頻繁、間歇期甚短，患者持續(xù)昏迷，即稱(chēng)為癲癇持續(xù)狀態(tài)，必須及 時(shí)搶救。苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮(安定)均可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，但地西泮安全性 大且顯效快，故應(yīng)首選。  氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的 作用。但它能降低驚厥閾，可誘發(fā)癲癇，故不可選。 丙戊酸鈉對(duì)各型癲癇都有一定療效。但對(duì)大發(fā)作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副 反應(yīng)較多見(jiàn)，嚴(yán)重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。
題號(hào)：7
答案：C
解答：苯巴比妥能阻滯腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚及抗癲等 作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對(duì)丘腦新皮層通路無(wú)抑制作用，故無(wú)鎮(zhèn)痛作用。因此 按題目要求應(yīng)選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。
題號(hào)：8
答案：A
解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風(fēng)濕劑量(比一般用 于解熱鎮(zhèn)痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因?yàn)槟芤种蒲?小板聚集并且可對(duì)抗維生素K因而延長(zhǎng)凝血時(shí)間，引起出血。因而認(rèn)為小劑量服用可用 于預(yù)防心肌梗死并防止腦血栓形成。此理論已為臨床實(shí)踐所證實(shí)。生化藥理學(xué)研究證明， 乙酰水楊酸能使體內(nèi)前列腺素合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷 A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應(yīng)選A。其他四個(gè)選項(xiàng)均與防止腦血栓形成關(guān)系不大，故皆不能選。
題號(hào)：9
答案：D
解答：色甘酸鈉為一種抗過(guò)敏平喘藥。其主要作用是通過(guò)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂 解和脫顆粒從而抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放，防止哮喘發(fā)作，故正確答案應(yīng)為D。因本品不具有其他四個(gè)選項(xiàng)所列的作用，故均不能選。
題號(hào)：10 
答案：C
解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時(shí)間頗 短。該藥主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導(dǎo) 致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對(duì)小動(dòng)脈也有較小的擴(kuò)張作用。由 此可知，硝酸甘油首先而且主要產(chǎn)生的作用是擴(kuò)張靜脈，其他選項(xiàng)所列的作用主要為擴(kuò)張 靜脈引起的繼發(fā)作用，故正確選項(xiàng)只應(yīng)是C。
題號(hào)：11
答案：A
解答：呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，作用于髓袢升支粗段，選擇性地抑制NaCl的重吸 收，因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強(qiáng)大而迅速，且不受體內(nèi)酸堿平衡變化的影響。 本品口服吸收迅速，10min后血中即可測(cè)得藥物，靜注時(shí)5—10min即起效，通常維持2— 3h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強(qiáng)于其他各類(lèi)利尿藥，因而，A為正確選項(xiàng)，其他項(xiàng)不可選。
題號(hào)：12
答案：D 
解答：以睪丸酮為代表的雄激素類(lèi)藥物除有促進(jìn)男性性征和性器官發(fā)育與成熟作用之 外，尚有同化作用，即促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝，減少蛋白質(zhì)分解，從而促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育，有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍，康力龍等)，其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用相對(duì)增強(qiáng)，故稱(chēng)為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松等癥 的治療。故本題正確選項(xiàng)為D，其他各選項(xiàng)均非主要用于上述各癥，故均不應(yīng)選。
題號(hào)：13
答案：C
解答：許多病原微生物不能直接利用現(xiàn)成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L—谷氨酸、對(duì)氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再在二氫葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸，后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。 磺胺類(lèi)藥物為對(duì)氨基苯磺酰胺(簡(jiǎn)稱(chēng)磺胺，SN)的衍生物，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA 相似，因此能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成，影響核酸生成，最終使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。故本題的正確選項(xiàng)應(yīng)為C。其他選項(xiàng)與磺胺藥均無(wú)類(lèi)似作用故不應(yīng)選擇。