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2023執業藥師《西藥一》精選試題:藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律

來源:233網校 2023-02-07 09:20:16

根據下面選項,回答1-4題

A.N-去烷基再脫氨基

B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

D.羥基化與N-去甲基化

E.雙鍵的環氧化再選擇性水解

1、嗎啡的代謝為

參考答案:B
參考解析:此題考查與葡萄糖醛酸的結合反應。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基,分別和葡萄糖醛酸反應生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥,生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強的阿片受體激動藥。

2、地西泮的代謝為

參考答案:D
參考解析:此題考查地西泮的代謝。烷基碳原子當和sp2碳原子相鄰時,如羰基的α-碳原子、芳環的芐位碳原子及雙鍵的α-碳原子,由于受到sp2碳原子的作用,使其活化反應性增強,在CYP450酶系的催化下,易發生氧化生成羥基化合物。處于羰基α位的碳原子易被氧化,如鎮靜催眠藥地西泮在羰基的α-碳原子經代謝羥基化后生成替馬西泮( 羥基安定) 或發生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮,兩者均為活性代謝產物。

3、卡馬西平的代謝為

參考答案:E
參考解析:此題考查卡馬西平的代謝。例如抗驚厥藥物卡馬西平,在體內代謝生成10, 11-環氧化物,這一環氧化物是卡馬西平產生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產物。該環氧化合物會經進一步代謝,被環氧化物水解酶立體選擇性地水解產生10S, 11S-二羥基化合物,經由尿排出體外。

4、舒林酸的代謝為

參考答案:C
參考解析:此題考查舒林酸的代謝。亞砜類藥物可能經過氧化成砜或還原成硫醚。非甾體抗炎藥舒林酸,屬前體藥物,體外無效進入體內后經還原代謝生成硫醚類活性代謝物發揮作用,減少了對胃腸道刺激的副作用。

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