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1、【最佳選擇題】醚類藥物在體內主要發生( )。
A. 還原代謝
B. 水解代謝
C. 脫烴基代謝
D. 羥基化代謝
E. 甲基化代謝
參考答案：C
參考解析：本題考查醚類藥物的代謝。醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下，進行氧化O-脫烷基化反應，生成醇
或酚，以及羰基化合物。
2、【最佳選擇題】谷胱甘肽是內源性的小分子化合物，在體內參與多種藥物或毒物及其代謝產物的結合代謝，起 到解毒作用。關于谷胱甘肽結構和性質的說法，錯說的是( )。
A. 為三肽化合物
B. 結構中含有巰基
C. 具有親電性質
D. 可清除有害的親電物質
E. 具有氧化還原性質
參考答案：C
參考解析：本題考點是谷胱甘肽結構和性質，具有一定難度。但可通過邏輯分析選出正確答案。仔細看C和D選項互相
矛盾，C說具有親電性質；D說可清除有害的親電物質，表明它不親電。究竟哪個對？顯然D對，C錯。善用
邏輯分析和排除法。
材料題 根據以下材料，回答3-4題
A．本身有活性，代謝后失活
B．本身有活性，代謝物活性增強
C．本身有活性，代謝物活性降低
D．本身無活性，代謝后產生活性
E．本身及代謝物均無活性
3、【配伍選擇題】苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英，代謝特點是( )。
參考答案：A
參考解析：本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰
松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫
硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧
化代謝物砜類化合物則無活性。
4、【配伍選擇題】硫噴妥在體內代謝生成戊巴比妥，代謝特點是( )。
參考答案：C
參考解析：本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰
松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫
硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧
化代謝物砜類化合物則無活性。
5、【多項選擇題】下列藥物在體內發生生物轉化反應，屬于第Ⅰ相反應的有()( )。
A. 苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B. 對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰基水楊酸
C. 卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環氧化物
D. 地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
E. 硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥
參考答案：ACDE
參考解析：第Ⅰ相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等
反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。故本題為ACDE。
