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1、【最佳選擇題】結構中不含有硫的四碳鏈，有哌啶甲苯結構，無拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是( )。
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 羅沙替丁
E. 尼扎替丁
參考答案：D
參考解析：H2受體拮抗劑結構由三部分構成：五元的芳雜環，極性的平面結構，以及連接含S的四碳鏈結構。如西咪替
丁為咪唑環、極性基團為氰基；雷尼替丁為呋喃環、極性基團為硝基等。但只有羅沙替丁以哌啶甲苯環代替
五元芳雜環、以含O的二碳鏈代替含S的四碳鏈。
1、【最佳選擇題】結構中不含有硫的四碳鏈，有哌啶甲苯結構H2受體拮抗劑是( )。
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 羅沙替丁
E. 尼扎替丁
參考答案：D
參考解析：本題考查的是消化系統疾病用藥中H2受體阻斷藥的基本結構與構效關系。羅沙替丁是用哌啶甲苯環代替了
在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結構中的五元堿性芳雜環，以含氧四原子鏈替代含硫四原子
鏈、將其原脒(或胍)的結構改為酰胺。
3、【最佳選擇題】下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是( )。
A. 堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環為活性必需
B. 連接基團為四原子鏈，可以含S或O原子的鏈或者芳環，四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性增強
C. 在生理pH條件下，可部分離子化的平面極性基團為“脒脲基團”，通過氫鍵與受體結合
D. 環上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等
E. 藥物的親脂性與活性有關
參考答案：B
參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的構效關系。H2受體阻斷藥的結構由三部分組成，堿性或堿性基團取代的芳雜
環通過中間聯接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團”相連；其中連接基團為易曲撓的四原子鏈，2位硫原子可
增加鏈的柔性。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環連接亦
保持活性。
4、【最佳選擇題】蘭索拉唑（結構式如下）結構中亞磺酰基為手性中心，有兩個光學異構體。該藥具有弱堿性，在酸性條件下不穩定， 口服吸收迅速，生物利用度較高。關于此類藥物結構特點的說法，錯誤的是( )。
A. 苯并咪唑環是活性必需基團
B. 對映異構體之間代謝存在差異
C. 甲基亞磺酰基是活性必需基團
D. 吡啶環4位引入吸電子基可增強活性
E. 此類藥物須在體內經Smiles重排后發揮作用
參考答案：D
參考解析：本題考點是蘭索拉唑的結構特點，難度略大，但可用排除法答題。選項D咋一看是對的，引入吸電子基可增
強活性。但需注意，作為質子泵抑制劑，并不需要良好吸收，而是在胃部發生作用，因此其若能發生離子化，療效更佳。解題技巧：排除法。
