2013年執業藥師藥理學知識點：化學、構效關系及分類
來源：233網校 2013年3月4日
導讀: 腎上腺素受體激動藥與腎上腺素受體結合，激動受體，產生腎上腺素樣的作用。
一、化學
腎上腺素受體激動藥（adrenoceptoragonists）與腎上腺素受體結合，激動受體，產生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類，而作用又與興奮交感神經的效應相似，故又稱擬交感胺類（sympathomimeticamine），其基本化學結構是β-苯乙胺。
表10-1 腎上腺素受體激動藥的化學結構和受體選擇性
二、構效關系
1．腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環3、4位C上都有羥基形成兒茶酚，故稱兒茶酚胺類（catecholamines）。它們的外周作用強而中樞作用弱，作用時間短。如果去掉一個羥基，其外周作用將減弱，而作用時間延長，特別是去掉3位羥基，如將兩個羥基都去掉，則外周作用減弱，中樞作用加強，如麻黃堿。
2，烷胺側鏈α碳原子上的氫如被甲基取代，可阻礙MAO的氧化，作用時間延長。易被攝取1所攝入在神經元內存在時間長，從而發揮促進遞質釋放的作用，如間羥胺和麻黃堿。
3．氨基上氫原子如被取代，則藥物對α、β受體選擇性將發生變化。取代基團從甲基到叔丁基，對α受體的作用逐漸減弱，β受體作用卻逐漸加強。
三、分類
按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類：①α受體激動藥（α-adrenoceptoragonists）。②α，β受體激動藥（α，β-adrenoceptoragonists）。③β受體激動藥（β-adrenoceptoragonists）。
相關推薦：
