吡哌酸（pipemidic　acid，PPA）對革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強，對革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用。口服400mg后血濃度達不到治療效果，但尿中濃度高，可達900mg/L以上，主要用于治療尿路和腸道感染。

　　諾氟沙星（norfloxacin）又名氟哌酸，是個氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌作用強，對革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優于吡哌酸。口服吸收約35%～45%；易受食物影響，空腹比飯后服藥的血濃度高2～3倍，血漿蛋白結合率為14%，體內分布廣，組織濃度高，藥物消除半衰期為3～4小時。主要用于尿路及腸道感染。

　　氧氟沙星（ofloxacin）又名氟嗪酸，抗菌活性強，對革蘭陽性菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌，MRSA）革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強作用；對肺炎支原體，奈瑟菌病，厭氧菌及結核桿菌也有一定活性。對感染小鼠的保護效果明顯強于諾氟沙星、依諾沙星。口服吸收快而完全，血藥濃度高而持久，血漿消除半衰期為5～7小時，藥物體內分布廣，尤以痰中濃度較高，70%～90%藥物經腎排泄，48小時尿中藥物濃度仍可達到對敏感菌的殺菌水平，膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍左右。

　　依諾沙星（enoxacin）又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似，對厭氧菌作用較差。口服吸收好，不受食物影響，血藥濃度介于諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服后約50%～65%經腎排泄，消除半衰期為3.3～5.8小時。副作用以消化道反應為主，偶有中樞神經系統毒性反應。

　　培氟沙星（pefloxacin）又名甲氟哌酸，抗菌譜廣與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星，對軍團菌及MRSA有效，對綠膿桿菌的作用不及環丙沙星。口服吸收好，生物利用度為90%～100%。血藥濃度高而持久，半衰期可達10小時以上，體內分布廣泛，尚可通過炎癥腦膜進入腦脊液。

　　環丙沙星（ciprofloxacin）又名環丙氟哌酸，抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應用喹諾酮類中強，對耐藥綠膿桿菌，MRSA，產青霉素酶淋球菌、產酶流感桿菌等均有良效，對肺炎軍團菌及彎曲菌亦有效，一些對氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性菌對本品仍然敏感。口服后本品生物利用度為38%～60%，血濃度較低，靜脈滴注可彌補此缺點。半衰期為3.3～5.8小時，藥物吸收后體內分布廣泛。

　　洛美沙星（lomefloxacin）抗菌譜廣，體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似，但比環丙沙星弱；體內抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強，但不及氟羅沙星。本品口服吸收好，生物利用度為85%，血藥濃度高而持久，半衰期約7小時，體內分布廣，藥物經腎排泄。

　　氟羅沙星（fleroxacin）又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略遜于環丙沙星，但其體內抗菌活性強于現有各喹諾酮藥。口服吸收好，生物利用度達99%。口服同劑量（400mg）的血藥濃度比環丙沙星高2～3倍，半衰期為9小時。體內分布廣，藥物經腎排泄，約為給藥量50%～60%。

　　表42-2 幾種常用氟喹諾酮類藥的藥代動力學參數

　　 應用注意事項

　　1.對幼年動物可引起軟骨組織損害，故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統未發育完全的小兒。藥物可分泌于乳汁，乳婦應用時應停止哺乳。

　　2.可引起中樞神經系統不良反應，不宜用于有中樞神經系統病史者，尤其是有癲癇病史的患者。

　　3.可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝血藥在肝中代謝，使上述藥物濃度升高引起不良反應。產生上述相互作用顯著者為依諾沙星、其次為環丙沙星與培氟沙星，氧氟沙星無明顯影響。因此應避免與有相互作用的藥物合用，如有指征合用時，應對有關藥物進行必要的監測。

　　4.吸收，宜避免合用。

　　5.腎功能減退者應用主要經腎排的藥物如氧氟沙星和依諾沙星應減量。

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