2013年執業藥師藥理學知識點：合成抗菌藥
一、甲氧芐啶
甲氧芐啶（trimethoprim,TMP）又名磺胺增效劑，抗菌譜和磺胺藥相似，但抗菌作用較強，對多種革蘭陽性和陰性細菌有效。抑菌濃度常低于10mg/L。單用易引起細菌耐藥性。
TMP的抗菌作用機制是抑制細菌二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成氫葉酸，阻止細菌核酸的合成。因此，它與磺胺藥合用，可使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷，增強磺胺藥的抗菌作用達數倍至數十倍，甚至出現殺菌作用，而且可減少耐藥菌株的產生，對磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強多種抗生素（如四環素、慶大霉素等）的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全，血漿濃度高峰常在服藥后1～2小時內達到。迅速分布全身組織及體液，肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄，尿中濃度約高出血漿濃度100倍，血漿t1/2約為10小時，和SMZ相近。
TMP常與SMZ或SD合用，治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥等。對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林，也可與長效磺胺藥合用于耐藥惡性瘧的防治。
TMP毒性較小，不致引起葉酸缺乏癥。大劑量（0.5g/日以上)長期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細胞減少、巨幼紅細胞性貧血，必要時可注射四氫葉酸治療。
二、硝基呋喃類藥
本類藥物抗菌譜廣，且不易產生耐藥性，對多種細菌的抑菌濃度為5～10mg/L，主要用于治療尿路感染。
呋喃妥因（nitrofurantoin）又名呋喃坦啶（furadantin），對大腸桿菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和腸球菌屬均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在體內約50%很快被組織破壞，其余以原形迅速自腎排出。血漿t1/2約20分鐘。血藥濃度很低，不適用于全身感染的治療。但尿中濃度高，一般劑量下可達50～250mg/L以上。主要用于敏感菌所致鐵急性腎炎、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增強其抗菌活性。消化道反應較常見。劑量過大或腎功能不全者可引起嚴重的周圍神經炎。偶見過敏反應。
呋喃唑酮（furazolidone）又名痢特靈，體外對沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、霍亂弧菌和彎曲菌屬均有抗菌作用。口服吸收少（5%），腸內濃度高，主要用于腸炎和菌痢。也可用于尿路感染、傷寒、副傷寒和霍亂。國內也曾試治潰瘍病。不良反應同呋喃妥因。
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