執業藥師藥理學知識點：天然青霉素的體內過程
來源：233網校 2013年5月31日
執業藥師藥理學知識點：天然青霉素的體內過程
青霉素(Benzylpenicillin)是青霉菌培養液中提取精制獲得的，其培養液中至少含有5種青霉素，以青霉素的產量高，性質穩定，作用強，毒性低，仍是目前治療敏感菌所致感染的首選藥。
青霉素是一種有機弱酸，常用鈉鹽，易溶于水。內酰胺鍵易被水、酸、堿、重金屬離子及青霉素酶等分解而失效(圖6-1)。其水溶液不穩定，在室溫下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解產物，故青霉素應現配現用。但其干粉在室溫下穩定，可保存2年。
【體內過程】青霉素口服約1/3可經腸道吸收，其余可被胃酸及消化酶破壞。青霉素肌注吸收完全，l5～30rain可達到峰濃度，青霉素的血漿蛋白結合率約為60％，吸收后體內分布廣，能分布到全身。肝、腎、腸、皮膚等組織內濃度較高。也可進入膽汁、漿膜腔、胎兒血液循環。青霉素主要分布在細胞外液，因其相對脂溶性低，進入細胞量少，房水和腦脊液含量也較低，但腦膜炎癥時，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可略提高，能達有效濃度，臨床可用于治療肺炎球菌和腦膜炎球菌引起的腦膜炎。t1/2 0．5～1h，維持4～6h，99％以原形迅速經尿排泄。體內實驗證實，青霉素具有明顯的PAE。細菌受青霉素一次殺傷后恢復其增殖力一般需要6～12h。故一般情況下，每日2次肌注能達到治療要求(僅對生長繁殖的細菌有殺傷作用)，但嚴重感染時應3～4h給藥1次。
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