執業藥師藥理學知識點：藥物劑量與效應關系
來源：233網校 2013年6月3日
執業藥師藥理學知識點：藥物劑量與效應關系
藥物劑量與效應關系簡稱量一效關系。是指在一定劑量范圍內，同一藥物的劑量(或濃度)增加或減少時，其效應隨之增強或減弱，兩者間有相關性。量一效關系可用量一效曲線(dose—effect curve)或濃度一效應曲線(concentration—effect curve)表示，定量地反映藥物作用特點，為臨床用藥提供參考。
藥物量效之間的函數關系可用曲線來表示。常以藥理效應強度(E)為縱坐標，藥物劑量或濃度(c)為橫坐標，進行作圖，得到直方雙曲線。將藥物濃度或劑量改用對數值作圖，則呈現典型的s形曲線，即量一效曲線(圖3—1)。通常，在整體動物試驗，以給藥劑量表示；在離體實驗，則以藥物濃度表示。
藥理效應按性質可分為量反應(graded response)和質反應(quantal response)。藥理效應強弱呈連續性量的變化，可用數量和最大反應的百分率表示，稱其為量反應。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化，而為反應的性質變化，則稱之為質反應，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對象為一個群體。如果用累加陽性率與對數劑量(濃度)作圖，亦呈S形量效曲線(圖3—2)。
從量反應和質反應的兩種量效曲線衍生出一些藥理學基本概念，其在臨床中有重要意義。
(1)斜率(slope) 在效應大約16％～84％區域，量效曲線幾乎呈一直線，其與橫坐標夾角的正切值，亦為量效曲線的斜率。斜率大的藥物，在藥量微小的變化，即可引起效應的明顯改變；反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥劑量安全范圍。
(2)最小有效量(minimal effective dose) 是指引起藥物效應的最小藥量，也稱閾劑量；同樣，最小有效濃度(minimal effective concentration)是指引起藥物效應的最低藥物濃度，亦稱閾濃度。
(3)最大效應(maximal effect，Emax)或效能(efficacy) 是指在一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，其效應強度隨之增加，但效應增至最大時，繼續增加劑量或濃度，效應不能再上升，此效應為一極限，稱為最大效應，也稱效能。效能反映了藥物的內在活性；在質反應中陽性率達100％。阿片類鎮痛藥效能高，能解除劇痛；阿司匹林類解熱鎮痛藥效能低，只能用于一般輕、中度疼痛。
(4)效價強度(patency) 用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(一般采用50％效應量)的相對劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大，即用藥量越大者效價強度越小(圖3—3)。
效能和效價強度反映藥物的不同性質，二者具有不同的臨床意義，常用于評價同類藥物中不同品種的作用特點。例如利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較，氫氯噻嗪的有效劑量為25mg，環戊噻嗪為0．25mg，后者的效價強度是前者的100倍(圖3—3)，而二者效能相同。在臨床選擇藥物及確定劑量須區別效能和效價強度，不區分只講某藥較另一藥強，容易被誤解，尤其在新藥的評價中更要注意。
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