執業藥師藥理學知識點：主要用于病因性預防的抗瘧藥

　　乙胺嘧啶
　　乙胺嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉類抗瘧藥，目前作為病因性預防的首選藥。
　　【體內過程】口服吸收慢但較為完全，4—6h達峰濃度，主要分布于肝、腎、肺、脾，其中肺中分布最多。藥物與組織廣泛結合，因此在體內留存時間較長，排泄緩慢，t1/2約為80—95h。
　　【藥理作用與臨床應用】乙胺嘧啶抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲葉酸代謝過程，阻礙瘧原蟲的核酸合成，導致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。與磺胺類或砜類合用，可在葉酸代謝的兩個環節上起阻斷作用，增強療效，減少耐藥性的產生。
　　乙胺嘧啶對原發性紅細胞外期瘧原蟲有抑制作用，是較好的病因性預防藥。對紅細胞內期未成熟的裂殖體也有抑制作用。含藥的血液被蚊子吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊蟲體內進行的增殖，從而起到阻止傳播的作用。
　　本藥半衰期長，作用持久，臨床用于瘧疾的病因性預防。但瘧原蟲很易對乙胺嘧啶產生耐藥性。
　　【不良反應】常用劑量基本無不良反應。長期大劑量使用，可引起巨幼紅細胞性貧血、白細胞減少及消化道癥狀等。出現嚴重不良反應時應停藥，必要時可給予甲酰四氫葉酸鈣治療。
　　磺胺類和砜類
　　二類藥皆為二氫葉酸合成酶抑制劑，能抑制紅細胞內期瘧原蟲，常與乙胺嘧啶等合用以增強療效，主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和預防。

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