執業藥師藥理學知識點：抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥
執業藥師藥理學知識點：抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥
一、抗阿米巴病藥
阿米巴病是由溶組織阿米巴原蟲所引起。阿米巴有包囊和滋養體兩個不同時期，其中包囊是傳染根源，而滋養體可侵入腸壁及腸外組織，引起阿米巴痢疾和腸外阿米巴病，如阿米巴肝、肺或腦阿米巴膿腫等。
抗阿米巴病藥物對滋養體具有殺滅作用，少數藥物還具有殺滅包囊作用，某些抗生素，如巴龍霉素等可直接殺滅滋養體或抑制共生菌群，而發揮抗阿米巴病作用。
甲硝唑
【體內過程】甲硝唑(Metronidazole)口服吸收迅速而完全，t1/2約為8h。甲硝唑易進入組織和體液中，包括唾液、乳汁、精液和陰道分泌物，腦脊液中也可達有效濃度。肝臟是甲硝唑的重要代謝部位，其代謝產物以及少量原形藥物自腎中排出。肝藥酶誘導劑或抑制劑可干擾本藥的代謝，因此可影響藥效。
【藥理作用】
(1)抗阿米巴作用對阿米巴滋養體有很強的直接殺滅作用，給藥后可迅速殺滅阿米巴滋養體，是治療阿米巴病首選藥物。但對包囊無作用。
(2)抗滴蟲作用 甲硝唑對陰道滴蟲有直接殺滅作用，是治療滴蟲病的首選藥。
(3)抗賈第鞭毛蟲作用甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。
(4)抗厭氧菌作用 甲硝唑對所有厭氧球菌、革蘭陰性厭氧桿菌和革蘭陽性厭氧芽孢桿菌均有較強的殺滅作用。對脆弱桿菌感染特別有效。
【臨床應用】治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果良好。對阿米巴痢疾，與抗腸道內阿米巴藥物交替使用，可以提高療效，降低復發率。治療泌尿生殖道滴蟲感染，對男女性均有良好療效。用于厭氧菌引起的產后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引發的敗血癥等，很少引起耐藥性。
【不良反應】較輕微，由此引起的停藥少見。常見的不良反應有頭痛、惡心、口中金屬味、腹瀉、腹痛以及白細胞暫時性減少等。極少數患者可出現神經系統癥狀如肢體麻木、感覺異常、共濟失調和驚厥等，如發生應立即停藥。甲硝唑干擾乙醛代謝，因此服藥期間應禁酒以免出現急性乙醛中毒。
替硝唑
替硝唑(Tinidazole)是甲硝唑的衍生物，其特點為血漿半衰期較長，有效血藥濃度可維持72h，毒性低。對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當，另外也用于陰道滴蟲病和厭氧菌感染的治療。
二氯尼特
二氯尼特(Diloxanide)是二氯乙酰胺基的衍生物，通常用其糠酸酯(diloxanide furoate)。二氯尼特口服吸收迅速，其主要影響阿米巴原蟲的囊前期，能直接殺死阿米巴原蟲，對腸內外阿米巴均有效。單獨應用二氯尼特治療急性阿米巴痢疾，其療效不滿意，可在甲硝唑控制癥狀后，再用二氯尼特控制復發。對中度或重度腸阿米巴病或腸外阿米巴病常與其他藥物聯合應用。本品為治療無癥狀帶阿米巴包囊者的首選藥。該藥的不良反應較輕，易于耐受，偶有惡心、嘔吐、腹瀉以及瘙癢、蕁麻疹等癥狀發生。
鹵代喹啉類
鹵代喹啉類包括喹碘仿(Chiniofon)、氯碘羥喹啉(Clioquin01)、雙碘喹啉(Diiodohydroxy Quin0．1ine)
本類藥物在腸道吸收較少，在腸腔中濃度較高，能有效地殺滅腸腔內的阿米巴滋養體，對組織內阿米巴無效。可用于治療輕型、慢性阿米巴痢疾和無癥狀排包囊者。與甲硝唑或依米丁合用，治療急性阿米巴痢疾，可提高根治率。此類藥物一般毒性低，最主要的不良反應是腹瀉，其次是引起惡心、嘔吐和甲狀腺輕度腫大等。大劑量長期應用可引起亞急性脊髓、視神經病變。禁用于嚴重肝腎病變及碘過敏患者。
依米丁
依米丁(Emetine)局部刺激性很強，一般采用深部皮下注射或肌內注射，吸收良好。肝內濃度較高。主要由腎緩慢排泄，連續給藥易發生蓄積中毒。依米丁對組織內的阿米巴滋養體有直接殺滅作用，但不能殺滅腸腔中的滋養體，臨床用于治療腸外阿米巴病和急性阿米巴痢疾。其控制癥狀療效好，但根治作用差，加之毒性大，基本上被甲硝唑所取代，僅適用于甲硝唑治療無效或禁用甲硝唑的患者。依米丁連續應用可引起嚴重毒性作用，如心肌和骨骼肌毒性，導致心電圖改變或心律失常等，使用時應密切觀察患者的反應以防不測。禁用于心臟病、腎功能不全患者。
氯喹
氯喹(Chloroquine)為抗瘧藥，亦有殺滅阿米巴滋養體的作用。氯喹在肝、腎、脾等組織藥物濃度比血漿高數百倍，腸壁組織較低。故對阿米巴痢疾無效。本品可用于甲硝唑無效或禁忌的腔外阿米巴病，如阿米巴肝膿腫、肺膿腫等。在氯喹治療同時，應用治療腸阿米巴病的藥物，可以減少復發。
二、抗滴蟲病藥
滴蟲病主要指由陰道毛滴蟲引起的滴蟲性陰道炎，陰道毛滴蟲亦可寄生于男性泌尿道，引起尿道炎、前列腺炎等。甲硝唑、替硝唑是目前治療陰道滴蟲病最有效的藥物，兩藥抗滴蟲效果相近。遇有抗甲硝唑滴蟲感染時，也可使用乙酰胂胺以及抗生素曲古霉素等。
乙酰胂胺
乙酰胂胺(Acetars01)是五價胂劑，毒性較大。使用時清洗陰道，再將乙酰胂胺片劑放人陰道穹窿部，直接殺滅滴蟲，次晨坐浴洗凈。該藥有輕度局部刺激作用，使陰道分泌物增多或產生皮疹。
相關推薦：
相關匯總：執業藥師藥學專業知識藥理學知識點匯總
