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【重難點：藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律】
第II相生物結(jié)合(Phase II)，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。
藥物結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第I相的藥物代謝產(chǎn)物中。通過結(jié)合使藥物去活化以及產(chǎn)生水溶性的代謝物有利于從尿和膽汁中排泄。
1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
藥物或代謝產(chǎn)物在葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的催化下與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)，生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基( pKa3.2和多個羥基，無生物活性、易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有: 0、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。
2.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)而代謝，但不如葡萄糖醛酸苷化結(jié)合那樣普遍。形成硫酸酯的結(jié)合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。
3.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)許多羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng)。參與結(jié)合反應(yīng)的羧酸有芳香羧酸、芳乙酸、雜環(huán)羧酸;參加反應(yīng)的氨基酸，主要是生物體內(nèi)內(nèi)源性的氨基酸或是從食物中可以得到的氨基酸，其中以甘氨酸的結(jié)合反應(yīng)最為常見。
在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。
4.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸組成的含有巰基的三肽化合物，其中巰基(一SH)具有較好親核作用，在體內(nèi)起到清除由于代謝產(chǎn)生的有害的親電性物質(zhì)，此外谷胱甘肽還有氧化還原性質(zhì)，對藥物及代謝物的轉(zhuǎn)變起到重要的作用。
谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2), 芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、酰化反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。
5.乙酰化結(jié)合反應(yīng)
乙酰化反應(yīng)是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑，前面討論的幾類結(jié)合反應(yīng)，都是使親水性增加，極性增加，而乙酰化反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。
6.甲基化結(jié)合反應(yīng)
甲基化反應(yīng)是藥物代謝中較為少見的代謝途徑，但是對內(nèi)源性一些物質(zhì)如腎，上腺素、褪黑激素等的代謝非常重要，對分解某些生物活性胺以及調(diào)節(jié)活化蛋白質(zhì)、核酸等生物大分子的活性也起到非常重要的作用。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)不包括
A. 氧化反應(yīng)
B. 還原反應(yīng)
C. 水解反應(yīng)
D. 聚合反應(yīng)
E. 結(jié)合反應(yīng)
【單選題】下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是
A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷類藥物的磷酸化
C. 兒茶酚的間位羥基形成甲氧基
D. 酚羥基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成馬尿酸
【多選題】葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有
A. O的葡萄糖醛苷化
B. C的葡萄糖醛苷化
C. N的葡萄糖醛苷化
D. S的葡萄糖醛苷化
E. Cl的葡萄糖醛苷化
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