藥理學 第56題
答案：A、D
解答：現知組胺受體有Hl、H2和H3三種類型。組胺興奮支氣管、胃腸道和子宮平滑肌，增加毛細血管通透性等效應，是通過Hl受體實現的，可被H1受體阻斷藥苯海拉明等所對抗。苯海拉明拮抗中樞H1受體的覺醒反應，產生鎮靜催眠、抗暈、止吐和抗膽堿作用。異丙腎上腺素是一典型的作用很強的β受體激動劑，作用于β1及β2受體，能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴張骨骼肌血管。普奈洛爾是最早應用臨床的β受體阻斷劑，對β1和β2受體選擇性差，又沒有內在擬交感活性，故對β受體阻斷作用較強：阿托品為M膽堿受體阻斷藥，而麻黃堿則為α，β腎上腺素受體激動藥；毛果蕓香堿為節后擬膽堿藥，直接作用于M受體，而新斯的明則為抗膽堿酯酶藥；腎上腺素可使注射局部血管收縮，減少普魯卡因吸收，延長普魯卡因作用時間。因而阿托品和麻黃堿、毛果蕓香堿和新斯的明、腎上腺素和普魯卡因之間根本不存在拮抗作用，故本題正確答案應選A和D。
藥理學 第57題
答案：B、E
解答：腎上腺素是α及β受體激動劑，能同時激動血管上α和β2受體。與α受體結合產生縮血管作用，與β2受體結合則產生擴血管作用。事先用α受體阻斷劑酚妥拉明，再給予腎上腺素，可使升壓轉為降壓，這是因為腎上腺素α受體被阻斷后，其β2受體的擴血管作用才充分顯示出來。而普萘洛爾為β受體阻斷劑，去氧腎上腺素主要興奮α受體，沙丁胺醇為β2受體興奮藥，因此后三者都不能翻轉腎上腺素升壓作用。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故可翻轉腎上腺素的升壓效應。因此本題正確答案應選B、E。
藥理學 第58題
答案：B、D
解答：首過效應(First—pass effect)又稱第一關卡效應?？诜幬镌谖改c道吸收后，經門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜時極易代謝滅活，在第一次通過肝臟時大部分破壞，進入血液循環的有效藥量減少，藥效降低，這種現象叫首過效應。因此，藥物在腸粘膜經酶的滅活或口服后經門靜脈到肝臟被轉化這兩種情況下均發生首過效應。胃酸對藥物的破壞是發生在吸收前的變化；藥物與血漿蛋白呈可逆性結合，結合型藥物暫無生物效應，又不被代謝排泄，在血液中暫時貯存。當血藥濃度降低時，結合型藥物可釋放出游離藥物，兩者處于報考平衡之中；皮下或肌內注射，藥物先沿結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴內皮細胞進入血液循環。故A、C、E三種情況不應發生首過效應，為錯誤答案。本題正確答案應選B和D。
藥理學 第59題
答案：A、C
解答：維拉帕米又名異搏停、戊脈安，為鈣拮抗劑。它阻滯心肌細胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內流，特別是抑制竇房結與房室交界區(房室節)等慢反應細胞。同時它抑制4期緩慢去極化，使自律性降低，心率減慢，因而主要用于室上性心律失常。選擇答案中A、C符合上述事實故為正確答案。維拉帕米無B、D、E各項作用故不應選擇。
藥理學 第60題
答案：A、B、C、D
解答：細菌細胞和哺乳動物細胞的主要不同點之一，為細菌具有細胞壁，而且在細菌繁殖期才有細胞壁的旺盛合成。人類及哺乳動物細胞沒有細胞壁。青霉素干擾敏感細菌細胞壁粘肽合成，造成細胞壁缺損，細菌細胞失去保護屏障，低滲環境中大量水分滲入菌體內，使細菌腫脹、變形、破裂而死亡。因此，青霉素對于處于繁殖期細菌作用強，對人類毒性?。磺嗝顾爻龑τ诖蠖鄶蹈锾m陽性球菌、桿菌和革蘭陰性球菌有強大殺菌作用外，對螺旋體和放線菌亦有效；青霉素口服被胃酸破壞，僅10％吸收；細菌產生水解酶--β-內酰胺酶、催化青霉素β-內酰胺鍵水解為青霉噻唑酸而失活。顯然本題A、B、C、D均為正確答案，而E為錯誤答案。
藥理學 第61題
答案：A、C、D
解答：奎尼丁抑制細胞的鈉通道，使4期緩慢去極化速度減慢，自律性降低，抑制0期鈉內流，使0期去極化速度減慢，因而傳導減慢，減少3期復極化時K+外流，延長APD及ERP，但由于Na+抑制作用大于K+，故ERP延長更明顯。利多卡因能促進浦氏纖維4期K+外流，也降低Na+內流，使4期舒張去極化速度降低，因而降低心室異位節律點的自律性；抑制2期小量Na+內流，促進3期K+外流，使APD及BRP縮短，但APD縮短更明顯，故ERP／APD增大，ERP相對延長，有利于消除折返；治療量一般對傳導無明顯影響，但當心肌缺血，心肌細胞外液K+升高，利多卡因對之有減慢傳導作用，變單向阻滯為雙相阻滯，消除折返。普萘洛爾可阻斷β受體興奮，明顯增加4期去極化速度，使竇房結自律性增高，交感神經興奮時，阻斷作用更明顯，可延長房室結ERP，對竇房結、心房或房室結APD幾無影響，此為抗心律失常作用的基礎；對缺血，組織可減慢傳導，對正常組織幾無影響?？岫　⒗嗫ㄒ蚝推蛰谅鍫柟灿械碾娚硖匦詾榻档妥月尚?、相對延長有效不應期和減慢傳導。故本題正確答案應選A、C和D。B和E為錯誤答案。
藥理學 第62題
答案：A、B、C、E 
解答：常用鎮靜催眠藥有巴比妥類和苯二氮卓類，后者是安全有效的抗焦慮藥，也是最常用的鎮靜催眠藥，安定為其代表藥。安定在不引起鎮靜的小劑量即可產生抗焦慮作用，能顯著改善患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠癥狀；苯巴比妥亦有抗焦慮作用，但需大劑量。安定和苯巴比妥隨劑量增大，可引起鎮靜催眠，但與苯巴比妥不同，安定不引起全身麻醉，無苯巴比妥縮短快相睡眠時間而導致多夢，產生停藥困難的缺點。安定具有較強的抗驚厥和抗癲癇作用，能抑制中樞內驚厥放電的擴布和發展，是癲癇持續狀態的首選藥物；苯巴比妥對癲癇大發作及其持續狀態有較好療效，但有嗜睡、精神不振、不可突然停藥(發生驚厥)的缺點；苯巴比妥在大于催眠劑量時有抗驚厥作用，對小兒高熱、破傷風、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥中毒引起的驚厥，均有對抗作用。此外，安定和苯巴比妥還有各自的其他作用。故A、B、C；E均為正確答案，D為錯誤答案。
藥理學 第63題
答案：A、B、D、E
解答：主要抑制排卵的避孕藥多由不同類型的孕激素和雌激素配伍而成，可干擾生殖過程中多個環節而避孕，外源性孕激素和雌激素通過負反饋抑制下丘腦GRH的分泌，從而抑制垂體前葉FSH和LH的分泌。FSH下降，使卵泡不能發育與成熟；LH降低，缺乏排卵時所需的LH周期中的高峰，抑制子宮內膜的正常增殖，使它很快萎縮退化，不利于受精卵著床。此外，能改變受精卵在輸卵管內的運行速度，以致不能適時到達子宮；又能使子宮頸粘液變稠，不利于精子通過。故A、B、D、E均為正確答案，C為錯誤答案。
藥理學 第64題
答案：A、B、C、D 
解答：四環素可引起局部刺激?？诜梢饜盒膰I吐、食欲減退等胃腸道刺激，肌注可致劇痛，甚至肌肉壞死故不宜應用，靜注時宜稀釋后滴注，但易致靜脈炎。應用四環素后，敏感菌受抑制，耐藥菌如金葡菌、白色念珠菌乘機繁殖，引起繼發二重感染如鵝口瘡、偽膜性腸炎、陰道炎等。四環素能與新形成的骨、牙中所沉積的鈣相結合，妊娠五個月以上的婦女服用這類藥物，可使出生的幼兒乳牙釉質發育不全及出現黃色沉積引起畸形或生長抑制。長期大量口服四環素或每日靜脈滴注量超過l一2g，可引起肝細胞脂肪變性，甚至壞死，亦可加劇腎功能不全。四環素偶見藥熱、皮疹、血管神經性水腫等過敏反應。但未見四環素引起再生障礙性貧血報道。故E是錯誤答案，A、B、C和D均為正確答案。
藥理學 第65題
答案：D、E 
解答：炎癥是一個復雜的病理過程，它的發生和發展與PG、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質密切相關。水楊酸類的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成；②保護溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯誤答案。

藥理學 第66題
答案：A、C、E 
解答：對氨水楊酸(PAS)主要在肝內經乙?；瘻缁睢Ｋc異煙肼合用時，因競爭同一酶系，使后者代謝減少，游離型藥物增多，作用增強；PAS與異煙肼聯合應用，可延緩抗藥性產生。青霉素屬β—內酰胺類抗生素，為繁殖期或速效殺菌劑；慶大霉毒屬氨基甙類抗生素，為靜止期或慢效殺菌劑，青霉素與慶大霉素合用，可產生增強作用，因前者破壞細菌細胞壁的完整性，有利于后者進入菌體內，適用于心內膜炎或敗血癥者。青霉素與丙磺舒合用，后者可與青霉素競爭從腎小管分泌，從而阻礙青霉素自腎排出，以提高青霉素的血藥濃度，延長維持時間，一般用于嚴重感染。磺胺類藥物的化學結構與PABA相似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，阻止組菌生長繁殖。局部麻醉藥普魯卡因在體內水解產生PABA，可降低磺胺嘧啶的療效。四環素為速效抑菌劑，與青霉素合用時，因四環素只有抑制作用，而處于抑制狀態下的細菌因細胞壁沒有旺盛合成，青霉素又難以發揮作用。故不宜聯用。故A、C、E均為正確答案，B和D為錯誤答案。
藥理學 第67題
答案：A、C、D
解答：依米丁對組織內阿米巴有直接殺滅作用，臨床用于治療肝、肺、腦、腎阿米巴膿腫，能殺滅腸壁內滋養體，迅速控制急性阿米巴痢疾癥狀，為此需加用抗腸腔內阿米巴藥以求根治。甲硝唑是治療阿米巴病的首選藥，不僅可用于治療阿米巴肝膿腫等組織內阿米巴病，亦可用于治療急、慢性阿米巴痢疾及帶蟲者，因其在腸內濃度偏低，在治療阿米巴痢疾時，宜與抗腸腔內阿米巴藥交替使用。喹碘方吸收較少，在腸腔內保持較高濃度，主要用于治療輕型、慢性阿米巴痢疾及無癥狀排包囊者。對急性阿米巴痢疾患者，如與甲硝唑、依米丁合用可提高根治率，因喹碘方對包囊無殺滅作用，而消滅腸腔內滋養體，可起肅清腸腔內包囊的作用。乙酰腫胺為抗滴蟲藥，而伯氨喹是用于控制瘧疾復發和傳播的藥物。故、C和D均為正確答案。

藥理學 第68題
答案：A、B、D、E
解答：硫脲類是最常用的抗甲狀腺素藥，又分為硫氧嘧啶類和咪唑類。前者以丙硫氧嘧啶為代表，后者以甲巰咪唑(他巴唑)和卡比馬唑(甲亢平)為代表。本類藥物可與甲狀腺過氧化物酶(TPO)起反應，阻止TPO系統使I-氧化成活性碘的催化作用，因而防礙酪氨酸碘化和偶聯反應，不能最終生成T4和T3，但它們不影響I-的攝入及合成的T3和T4釋放和利用，故需待已有的T3和T4耗竭后，才出現抗甲狀腺素作用。碘為合成甲狀腺素的必要原料，常用藥物為復方碘溶液或碘化鉀、碘化鈉等；常用Nal31I口服或靜注，適量使用時，其輻射作用只限于甲狀腺內，增生的甲狀腺細胞對射線敏感，故β射線主要破壞甲狀腺實質，而對周圍組織損害較少。用于甲亢時，可起和切除甲狀腺類似的作用。甲狀腺素多用于補充治療，治療甲狀腺功能減退和單純性甲狀腺腫，因此不用于甲狀腺功能亢進的治療。故本題正確答案應選A、B、D、E，錯誤答案為C。
藥理學 第69題
答案：A、D、E
解答：甲氨蝶吟和氟尿嘧啶屬抗代謝藥，對S期作用顯著。長春新堿主要作用于M期，上述三藥僅對增殖周期中的某一期有較強的作用，故屬周期特異性藥物。甲酰溶肉瘤素和順鉑能殺滅增殖細胞群中各期細胞，屬周期非特異性藥物。故本題正確答案應選A、D、E，錯誤答案為B和C。
藥理學 第70題
答案：A、D
解答：伯氨喹是主要用于防止復發和傳播的抗瘧藥。本品對良性瘧紅外期有較強殺滅作用，因而可用于控制良性瘧的復發；亦能殺滅人體血液中的各型瘧原蟲的配子體，也有阻斷瘧疾傳播的作用。乙胺嘧啶是目前用于病因預防的首選藥。乙胺嘧啶對寄生于人體血液中的瘧原蟲配子體無作用，但含有乙胺嘧啶的血液被吸入蚊體后，乙胺嘧啶能抑制瘧原蟲在蚊體內的有性生殖，故可阻斷瘧疾的傳播。氯喹、奎寧和青篙素等主要是用于控制癥狀的藥物。因此B、C和E在此題中起迷惑或干擾作用，為錯誤答案。本題正確答案應選A和D。