注解:滴眼液滴入結膜內主要經過角膜和結膜兩條途徑吸收。角膜吸收是眼局部用藥的有效吸收途徑藥物經結膜吸收是藥物進入體循環的主要途徑,通過鞏膜,可達到眼球后部,經吸收產生全身作用。
41.C
注解:適當增加滴眼液的粘度,可減小刺激性,延長藥液在眼內的滯留時間。合適的粘度是4.0-5.0cPa·s。常用的粘度調節劑是甲基纖維素,其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可選用。
42.C
注解:滴眼劑的質量要求滴眼劑應在無菌環境下配制,必要時可加入抑菌劑等附加劑。除另有規定外,滴眼劑應與淚液等滲,并根據需要調節pH和粘度。除另有規定外,每一容器的裝量應不超過10ml。貯藏時應密封,避光保存。
43.E
注解:滴眼劑的質量檢查
(1)澄明度檢查,混懸型滴眼劑不作澄明度檢查。
(2)混懸液粒度檢查于顯微鏡(320-400倍)下檢視,不得有超過50μm的顆粒;然后確定4-5個視野記數,含15μm以下的微粒不得少于90%。
(3)裝量應符合規定要求。
(4)微生物限度應符合規定要求。
44.E
注解:調節滲透壓的附加劑,凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液,大量注入低滲溶液,可導致溶血,因此大容量注射液應調節其滲透壓。常用的滲透壓調節劑有氯化鈉、葡萄糖等。
氯化鈉的冰點降低為0.58設氯化鈉等滲溶液的濃度為x%,則
1%:x%=0.58:0.52 故x%=0.9%
即配制氯化鈉等滲溶液100ml,需氯化鈉0.9g, 配制氯化鈉等滲溶液1000ml,需氯化鈉9g,
45.E
注解:冰點降低數據法計算 :血漿的冰點為-0.52℃,因此冰點降低為-0.52℃的溶液即與血漿等滲。常用藥物的1%水溶液的冰點降低數據可查表得到。根據公式可計算所需加入滲透壓調節劑的量,計算公式如下:
W=(0.52-a)/b
式中, W為配成100ml等滲溶液所需加入等滲調節劑的量(g/ml); a為未經調整的藥物溶液引起的冰點下降度;b為1%(g/ml)等滲調節劑溶液所引起的冰點下降度。
本題中a=0.05 b=0.58故W=(0.52-0.05)/0.58=0.81因W為配成100ml等滲溶液所需加入等滲調節劑的量,1000 ml等滲溶液所需加入等滲調節劑的量應為8.1。
46.C
47.A
48.D
49.D
50.E
51.D
52.B
53.D
54.E
55.A
注解:調節滲透壓除了冰點降低數據法外還有氯化鈉等滲當量法。氯化鈉等滲當量系指1g藥物相當于具有相同等滲效應的氯化鈉的克數,通常用E表示。根據以下公式計算:
NaCI%=0.9%-GlE1-G2E2
式中,G1、G2為藥物的百分濃度;El、E2為藥物的氯化鈉等滲當量。
本題G1=1% E1=0.17
故所需氯化鈉%=0.9%-1%×0.17=0.73%
0.73%×100=0.73
56.E
57.C
58. D
59.E
60.C
61.B
62.B
B型題
1.A
2.E
3.C
4.C
注解:除去熱源的方法
(1)高溫法 耐熱器具潔凈后于250 ℃維持30min以上可以破壞熱原。
(2)酸堿法 玻璃器具可采用重鉻酸鉀硫酸清潔液或稀氫氧化鈉處理破壞熱原。
(3)吸附法 活性炭具有較強的吸附熱原作用,同時兼有脫色助濾作用,此外,活性炭與白陶土合用也可除去熱原。
(4)離子交換法 熱原分子含有帶負電荷的磷酸根與羧酸根,強堿性陰離子交換樹脂可吸附除去溶劑中的熱原。
(5)凝膠濾過法 用二乙氨基乙基葡聚糖凝膠濾過可除去水中熱原。
(6)反滲透法 選用三醋酸纖維素膜或聚酰胺膜進行反滲透可除去熱原。
(7)超濾法在常溫條件下,相對分子質量較大的熱原能被超濾膜截留除去。
5.A
6.B
7.C
8.C
注解:為提高中藥注射劑的有效性、安全性與穩定性,常按藥物的性質添加適宜的附加劑。 (l)增加主藥溶解度的附加劑 增溶劑或助溶劑。除另有規定外,供靜脈用的注射液,慎用增溶劑;椎管注射用的注射液,不得添加增溶劑。
(2)幫助主藥混懸或乳化的附加劑 常用的助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等; 乳化劑有卵磷脂、普朗尼克F-68等。
(3)防止主藥氧化的附加劑常用的有:①抗氧劑,如亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等;②金屬離子絡合劑,如依地酸二鈉等;③惰性氣體,如 N2或CO2。
(4)調節pH的附加劑 常用調節pH的附加劑有鹽酸、拘椽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。
(5)抑制微生物增殖的附加劑 常用的抑菌劑為苯甲醇、三氯叔丁醇等。加有抑菌劑的注射液仍應用適宜方法滅菌。注射量超過5ml的注射液,添加的抑菌劑必須特別審慎選擇。除另有規定外,供靜脈用的注射液、椎管注射用的注射液,均不得添加抑菌劑。
(6)減輕疼痛與刺激的附加劑 經皮下或肌內注射時易產生疼痛的注射劑,為減輕由于藥物本身或其他原因引起的刺激勝,可酌加止痛劑,常用的有苯甲醇、鹽酸普魯卡因。
(7)調節滲透壓的附加劑 常用的滲透壓調節劑有氯化鈉、葡萄糖等。
9.B
10.B
11.A
12.D
13.A
14.B
15.C
16.C
注解:滴眼劑常用的附加劑
(1)pH調節劑 常用的pH調節劑有磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液等。
(2)滲透壓調節劑 常用的滲透壓調節劑有氯化鈉、硼酸、葡萄糖等。
(3)抑菌劑 滴眼劑是多劑量外用制劑,因此制劑中應加入作用迅速有效的抑菌劑。常用抑菌劑有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯胺、苯乙醇、三氯叔丁醇、對羥基苯甲酸甲酯與對羥基苯甲酸丙酯混合物等。
(4)粘度調節劑 常用的粘度調節劑是甲基纖維素,其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可選用。
(5)其他附加劑根據主藥性質和制備需要,還可加入抗氧劑、增溶劑、助溶劑等。